что такое антибиотики определение в медицине
Антибиотики: вред и польза
Антибиотики (от анти… и греческого bios — жизнь) – это специфические химические вещества, образуемые микроорганизмами и способные в малых количествах оказывать избирательное токсическое действие на другие микроорганизмы и на клетки злокачественных опухолей.
Первый эффективный для клинического применения антибиотик (пенициллин) открыт А. Флемингом в 1929, термин «антибиотики» предложил в 1942 3. Ваксман.
Описано свыше 4 тыс. антибиотиков, но применяются лишь около 60.
Классификация антибиотиков.
По химической природе антибиотики принадлежат к различным группам соединений.
Антибиотики разделяются на:
По молекулярному механизму действия различают антибиотики, нарушающие:
Антибактериальные антибиотики широкого спектра действия подавляют рост как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий (тетрациклины, аминогликозиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины и др.). Антибиотики узкого спектра действия активны в основном в отношении грамположительных микробов (пенициллины, макролиды, рифампицин и др.)
Мнения, насчёт применения антибактериальных препаратов разделились: кто-то считает, что антибактериальные препараты – современные средства, помогающие успешно противостоять инфекционным заболеваниям, другие уверены, что антибиотики сами по себе вызывают серьезные нарушения в человеческом организме, поэтому их прием представляет значительную опасность. Некоторые страны Европы призывают отказаться от лекарств в легких случаях недомогания. В Британии медики призывают лечить воспалённое горло медом и горячим чаем, чтобы снизить неоправданный прием лекарств. А в Нидерландах кашель вообще не считают заболеванием, и не выписывают лекарства. Некоторые страны просвещают жителей на тему приема препаратов, где-т о просто вводят на них жесткие ограничения.
Несмотря на резкую критику антибиотиков, они, тем не менее, считаются одним из значимых открытий в истории человечества. Если до их изобретения люди умирали от обычной простуды, то сегодня антибактериальные препараты способны справиться с тяжелыми заболеваниями, ранее считавшимися неизлечимыми.
Пневмония, туберкулез, желудочно-кишечные инфекции, венерические заболевания, заражения крови и послеоперационные осложнения – правильно и своевременно назначенные противомикробные средства помогут справиться с серьезными состояниями, по возможности сведя к минимуму риск развития осложнений.
Кроме того, современные антибиотики, относящиеся к группе синтетических, создаются на основе новейших разработок: их прием относительно безопасен, а концентрация активных антибактериальных компонентов в одной дозе препарата рассчитывается с максимально возможной точностью.
К сожалению, антибиотики способны вызывать побочные действия такие, как:
Таким образом, становится понятным, почему врачи настаивают на том, чтобы никогда и ни при каких условиях пациенты не занимались самолечением, тем более самолечением антибиотиками. Однако есть состояния, когда прием антибиотиков однозначно не нужен. Это следующие патологии: вирусные заболевания, включая грипп, которые врачи
Антибиотики – мощное и действенное лекарство, чье влияние на организм полностью зависит от того, насколько правильно оно используется.
Информация на сайт подготовлена сотрудником отдела ГОиВ Бабиченко Г.Г. с использованием материалов медицинских журналов и газет, медицинских Интернет-ресурсов, а также информации пресс-служб Роспотребнадзора РФ.
Антибиотики – что же это такое?
Антибиотики – что же это такое?
Антибиотики – что же это такое?
Антибиотики (от анти. и греч. bĺоs — жизнь), вещества биологического происхождения, синтезируемые микроорганизмами, которым свойственно как подавлять рост патогенных микроорганизмов, так и полностью уничтожать их.
Еще каких-нибудь 100 лет назад люди погибали от таких недугов как менингит, воспаление легких и многих других инфекционныхболезней. Их гибель была обусловлена отсутствием каких-либо противомикробных препаратов. Получается, что антибиотики спасли людей от вымирания. Именно с их помощью удалось снизить смертность больных с различными инфекционными заболеваниями в сотни, а порой и в тысячи раз.
Какие бывают антибиотики
Когда же необходимо давать ребенку антибиотики?
Как долго принимают антибиотик?
В какой форме лучше давать антибиотик ребенку?
Для детей выпускаются препараты в специальных детских формах. Это могут быть растворимые таблетки, их легко дать с молоком или чаем, сиропы или гранулы для приготовления суспензий. Часто они имеют приятный аромат и вкус, что не вызывает отрицательных эмоций у больного ребенка
Поскольку антибиотики подавляют нормальную флору организма, они могут вызывать дисбактериоз, т.е. размножение патогенных бактерий или грибов, не свойственных кишечнику. Однако лишь в редких случаях такой дисбактериоз опасен: при коротких курсах лечения антибиотиками проявления дисбактериоза встречаются крайне редко. Так что противогрибковые (нистатин) и бактериальные (Линекс,Бифидумбактерин и др.) препараты применяются для предупреждения дисбактериоза лишь в случаях длительного лечения несколькими лекарственными препаратами широкого антибактериального спектра.
Какие побочные эффекты возможны при приеме антибиотиков?
К наиболее серьезным нежелательным явлениям относятся специфические поражения органов и систем, развивающиеся под воздействием отдельных лекарств. Именно поэтому к разрешенным для применения у детей младших возрастных групп (и беременных женщин) относятся только хорошо изученные в течение многих лет препараты.Из опасных для детей антибиотиков можно назватьаминогликозиды(стрептомицин, гентамицин и др.)которые могут вызывать поражение почек и глухоту; тетрациклины (доксициклин) окрашивают эмаль растущих зубов, их дают детям только после 8 лет, препараты фторхинолонов (норфлоксацин, ципрофлоксацин) детям не назначают из-за опасности нарушения роста, их дают лишь по жизненным показаниям.
Нужны ли антибиотики при лечении ОРВИ?
Антибиотики
История
Зальман Ваксман — один из отцов антибиотико в
Антибиотики — вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток. Термин был введен в обращение З. Ваксманом — американским микробиологом, получившим в 1952 году Нобелевскую премию за открытие стрептомицина. Сам термин «антибиос» был придуман Л. Пастером и нес определенный смысл — «жизнь против жизни».
Первым антибиотиком был пенициллин, выделенный из грибка Penicillum notatum. Наблюдения за взаимоотношениями культуры стрептококка и грибка были начаты Флемингом в одной из лондонских больниц в 20-х годах прошлого века. Однако его выступление на втором Международном конгрессе микробиологов не произвело впечатления на публику (возможно, из-за того, что он был не слишком искусным оратором). Дальнейшая же история изучения пенициллина связана с именами членов «Оксфордской группы» — Говардом Флори и Эрнстом Чейном. Чейн занимался выделением пенициллина, а Флори — испытанием его на животных. Первое испытание пенициллина состоялось в 1941 году на умирающем от сепсиса лондонском полицейском. Ученым удалось добиться улучшения его состояния, но запасы препарата были слишком малы, и больной погиб. 
Та самая чашка Петри с культурой Staphylococcus sp., в которой Александр Флеминг (Alexander Fleming), вернувшись из отпуска, обнаружил вместо бактериальных колоний плесень Penicillium notatum. 1928 г.
В 1945 году Флеминг, Чейн и Флори были удостоены Нобелевской премии. Пенициллин же, оптимально сочетая в себе высокую антибактериальную активность и безопасность для человека, с успехом используется до сих пор.
Не заставило долго себя ждать открытие антибиотиков и других групп: в 1939 году был выделен грамицидин, в 1942 — стрептомицин, в 1945 — хлортетрациклин, в 1947 —левомицетин (хлорамфеникол), а уже к 1950 году было описано более 100 антибиотиков. Со временем выяснилось, что существующие антибиотики недостаточно активны в отношении микроорганизмов: это и послужило поводом для начала химических исследований и создания полусинтетических антибиотиков. С тех пор были открыты различные группы антибактериальных средств. Так, в России на сегодняшний день используется около 30 групп антибиотиков. Среди них различают препараты с антибактериальным, противопаразитарным, противогрибковым и противоопухолевым действиями. Также были сформированы и постулаты антибиотикотерапии.
Основные правила антибактериальной терапии можно сформулировать следующим образом:
1. Установить возбудителя заболевания;
2. Определить препараты, к которым возбудитель наиболее чувствителен;
3. При неизвестном возбудителе использовать либо препарат с широким спектром действия, либо комбинацию двух препаратов, суммарный спектр которых включает вероятных возбудителей;
4. Начинать лечение надо как можно раньше;
5. Дозы препаратов должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в клетках и тканях препятствующие размножению (бактериостатические) или уничтожающие бактерии (бактерицидные) концентрации;
6. Продолжительность лечения должна быть достаточной; снижение температуры тела и ослабление других симптомов не являются основанием для прекращения лечения;
7. Значительную роль играет выбор рациональных путей введения препаратов, учитывая, что некоторые из них не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и т. д.;
8. Комбинированное применение антибактериальных средств должно быть обоснованным, так как при неправильном сочетании может как ослабляться суммарная активность, так и суммироваться их токсические эффекты.
Рассмотрим сами антибактериальные препараты с точки зрения характера, спектра и механизма их действия.
Бактериостатические препараты тормозят рост и размножение микроорганизмов. Они не вызывают их гибели. При этом допускается, что механизмы имунной защиты в состоянии самостоятельно справиться с уничтожением и элиминацией микробов. К бактериостатическим препаратам относятся макролиды, клиндамицин, стрептограмины, хлорамфеникол, тетрациклины;
Бактерицидные препараты приводят к гибели микроорганизмов, и организму необходимо лишь обеспечить их выведение. К ним относятся бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, фторхинолоны, гликопептиды и другие (триметоприм, метронидазол, рифампицин и т. д).
Каким же образом происходит обезвреживание микроорганизмов? Существует несколько механизмов действия антибиотиков:
Нарушение функционирования мембран из-за нарушения их целостности, образования ионных каналов, связывания ионов в комплексы, растворимые в липидах и нарушения их транспортировки (нистатин, грамицидины, полимиксины);
Подавление синтеза нуклеиновых кислот : ДНК (стрептомицин, гризеофульвин, рифампицин, рифамицин, ванкомицин) и РНК (брунеомицин, рубомицин, оливомицин);
Нарушение синтеза белка клеткой (тетрациклины, макролиды);
Нарушение синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, саркомицин);
Для удобства в применении принято классифицировать антибиотики и по спектрам антимикробного действия:
Ценность антибиотиков как лекарств, несомненно, очень высока. Открытие этих препаратов позволило избавиться от множества ранее смертельных инфекций. Но микроорганизмы достаточно быстро адаптируются к изменяющимся условиям среды, в том числе и приобретая устойчивость к антибиотикам.
Выделяют несколько «основных» механизмов резистентности :
1. Изменение мишени действия;
2. Ферментативная инактивация антимикробного препарата;
3. Активное выведение антимикробного препарата из микробной клетки (эффлюкс);
4. Нарушение проницаемости микробной клетки для антимикробного препарата;
5. Формирование метаболических «шунтов».
Метициллин-резистентный золотистый стафилококк
Появление антибиотикорезистентных штаммов бактерий, несомненно, опасно и для того человека, у которого они выделены, и для многих других людей. Рост устойчивости приводит к утяжелению течения инфекционных заболеваний, повышению смертности, увеличению расходов на здравоохранение.
Рассмотрим самые популярные классы антибиотиков:
Пенициллины
Старейшая, но не теряющая своей актуальности группа. Пенициллины являются β-лактамными антибиотиками и имеют в своей структуре четырехчленное β-лактамное кольцо. В свою очередь они делятся на природные (биосинтетические), выделяемые определенными штаммами плесневых грибов, и полусинтетические, получаемые путем лабораторной модификации. По механизму действия все пенициллины являются бактерицидными: они блокируют финальные этапы синтеза пептидогликана и тем самым приводят к гибели бактерий. Это в свою очередь и объясняет низкую токсичность пенициллинов для человека, для клеток которого не характерен синтез пептидогликана. Для воздействия на бактерии, которые приобрели устойчивость путем синтеза ферментов β-лактамаз, были созданы препараты, комбинированные с клавулановой кислотой (ингибитором β-лактамаз). По классическим источникам, они имеют достаточно широкий спектр действия, а полусинтетические пенициллины благодаря своей кислотоустойчивости и защищенности от β-лактамаз расширяют его в разы. Но ввиду растущей резистентности микроорганизмов пенициллины не всегда производят достаточный лекарственный эффект.
Классификация
Лекарственные взаимодействия
Цефалоспорины
Общая структура цефалоспоринов
Также относятся к β-лактамным антибиотикам, являются одним из самых многочисленных и часто назначаемых классов ввиду их низкой токсичности. По механизму действия сходны с пенициллинами, имеют 4 поколения, каждое из которых по спектру действия опережает предыдущее.
I поколение:
1) Парентеральные (цефазолин);
2) Пероральные (цефалексин, цефадроксил).
Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes, S. pneumoniae) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Основными показаниями к применению цефалоспорина являются предоперационная профилактика в хирургии, а также лечение инфекций кожи и мягких тканей; к применению цефазолина — стрептококковый тонзиллофарингит, внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой степени тяжести.
II поколение:
1) Парентеральные (цефуроксим);
2) Пероральные (цефаклор, цефуроксим аксетил).
При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения; клиническое значение имеет активность цефуроксима в отношении гонококков. Благодаря устойчивости цефуроксима к β-лактамазам он активен в отношении M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P. mirabilis, Klebsiella spp., P. vulgaris, C. diversus. Основными показаниями к применению являются внебольничные инфекции верхних дыхательных путей, госпитализационная внебольничная пневмония, внебольничные инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочевыводящих путей, периоперационная подготовка в хирургии.
III поколение:
1) Парентеральные (цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон, цефоперазон + сульбактам);
2) Пероральные (цефиксим, цефибутен).
Базовыми АБ в этой группе являются цефтриаксон и цефотаксим, которые обладают высокой активностью в отношении Streptococcus spp., золотистого стафилококка, коринебактерий, менингококка, гонококков, H. influenzae и M. catarrhalis, пенициллиноустойчивых пневмококка и зеленящего стрептококка. Обладают высокой активностью в отношении практически всего семейства Enterobacteriaceae. Цефтазидим и цефоперазон обладают также активностью в отношении P. aeruginosа, но существенно меньшей активностью в отношении стрептококков. Цефиксим и цефибутен малоактивны в отношении Streptococcus spp., семейства Enterobacteriaceae и пневмококков. Показаниями являются средней степени и тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов, интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, менингит, сепсис, инфекции на фоне иммунодефицита. Цефиксим и цефибутен также назначаются при пиелонефрите легкой и средней степени тяжести у детей, беременных и кормящих женщин.
IV поколение:
1) Парентеральные (цефепим).
Близок по параметрам к препаратам III поколения, но также имеет высокую активность в отношении P. aeruginosa, Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri и неферментирующих микроорганизмов. Показаниями являются тяжелые инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей, суставов, вызванные полирезистентной микрофлорой, а также сепсис. К частым побочным эффектам цефалоспоринов относятся аллергические реакции и нарушение функции ЖКТ; могут наблюдаться судороги со стороны ЦНС, холестаз и псевдохолелитиаз со стороны печени. Аллергия перекрестная ко всем цефалоспоринам, также может наблюдаться перекрестная аллергия и с пенициллинами. В связи с низкой экскрецией у детей и пожилых людей период полувыведения цефалоспоринов у них увеличивается. Сочетание с аминогликозидами или петлевыми диуретиками может вызвать нефротоксический эффект. Антациды уменьшают всасывание пероральных форм.
Карбапенемы
Общая структура карбапенемов
Относятся к β-лактамным антибиотикам, по сравнению с пенициллинами и цефалоспоринами более устойчивы к действию β-лактамаз. К ним относятся импинем и меропенем. Механизм действия сходен с таковым у пенициллинов и цефалоспоринов. Обладают более широким спектром активности, действуя на многие Гр+ и Гр– бактерии. К ним чувствительны стафилококки, стрептококки, включая пневмококки, гонококки, менингококки, бактерии семейства Enterobacteriaceae, спорообразующие и неспорообразующие анаэробы.
Показания:
1. Вызванные полирезистентной и смешанной микрофлорой тяжелые инфекции нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные, органов малого таза, кожи и мягких тканей, сепсис;
2. Эндокардит, инфекции костей и суставов — только импинем;
3. Менингит — только меропенем.
Частые побочные эффекты: аллергические, нарушение функции ЖКТ, со стороны ЦНС — головокружение, тремор, судороги. Аллергические реакции перекрестные со всеми карбапенемами, а у 50 % пациентов также с пенициллинами. Нельзя применять с другими β-лактамными антибиотиками ввиду их антагонизма.
Монобактамы
1 — пенициллины; 2 — цефалоспорины; β-лактамное кольцо выделено красным.
Относятся к β-лактамным антибиотикам, в клинической практике применяется азтреонам, имеющий узкий спектр антибактериальной активности. Азтреонам используется как препарат резерва для лечения инфекций, вызванных Гр– микрофлорой. Активен в отношении бактерий семейства Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, в том числе в отношении штаммов, устойчивых к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам. Учитывая узкий спектр действия азтреонама, его следует назначать в сочетании с АБ, активными в отношении Гр+ микрофлоры. Препарат редко вызывает аллергические реакции, но часты реакции и со стороны ЖКТ, печени, ЦНС, почек. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью доза корригируется. Азтреонам не следует сочетать с карбапенемами ввиду их лекарственного антагонизма.
Аминогликозиды
Стрептомицин
Препараты этого класса являются практически ровесниками пенициллинов: первые из них открыты в 1944 году. В настоящее время насчитывается три поколения аминогликозидов:
I поколение:
II поколение:
III поколение:
Обладают нефротоксическим и ототоксическим эффектами. Могут приводить к нарушениям вестибулярного аппарата, блокировать нервно-мышечную передачу. Аминогликозиды нельзя смешивать вместе с β-лактамами и гепарином ввиду их физико-химической несовместимости. Нефротоксичность и ототоксичность усиливается при комбинировании их с другими нефро- и ототоксичными препаратами: полимиксином В, амфотерецином В, этакриновой кислотой, фуросемидом, ванкомицином. Нервно-мышечная блокада усиливается при комбинации с препаратами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками, сульфатом магния.
Тетрациклины
Базовая химическая структура тетрациклинов
Как и пенициллины, являются одним из самых ранних классов антибиотиков. Были открыты в 40-х годах прошлого века, в настоящее время их применение ограничено. Обладают бактериостатическим эффектом, связанным с нарушением синтеза белка в микробной клетке. В настоящее время многие микроорганизмы обрели резистентность к тетрациклинам, но препараты (природный тетрациклин и синтетический доксициклин) сохраняют свое значение при риккетсиозах, хламидийных инфекциях, тяжелой угревой сыпи.
Тетрациклины обладают большим количеством побочных эффектов. Они нарушают функции ЖКТ, воздействуют на ЦНС (головокружение, повышение внутричерепного давления), вызывают нарушения метаболизма (нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии), ведут к нарушениям образования костной ткани, вызывают перекрестные ко всем тетрациклинам аллергические реакции. Тетрациклины обладают очень высоким гепатотоксическим эффектом, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторами риска гепатотоксичности являются быстрое внутривенное введение препарата, исходные нарушения функции печени, беременность, почечная недостаточность. При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других. Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин. При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов. Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени. Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.