что такое антихолинергическое действие лекарств простым языком
Влияние препаратов с антихолинергической активность на риск развития умеренного когнитивного снижения
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Последние записи
Разные подходы – разное лечение?
«Мозговой туман» у пациентов после перенесённой коронавирусной инфекции может длиться до 8 месяцев
Новые возможности в лечении муковисцидоза в России
Позиция игрока в футбол, продолжительность его карьеры и риск развития нейродегенеративных заболеваний
Всемирный день психического здоровья в 2021-ом году пройдёт под девизом «Наша цель: забота о психическом здоровье каждого»
Категории записей
Облако меток
Нейромедиаторные системы головного мозга человека имеют свои специфические функции. Так, например, мы знаем, что ацетилхолиновая система головного мозга тесно связана с памятью и речью. Ацетилхолиновые волокна из подкорковых ядер головного мозга проникают в область гиппокампа и медиальных отделов височной доли. Эти отделы нашей центральной нервной системы отвечают за память, в частности, за кратковременную память и её переход в долговременную. Из ядра Мейнерта, в котором есть заметное число нейронов, «работающих» на ацетилхолине, нервные окончания устремляются в верхнюю височную извилину. Она в свою очередь отвечает за процессы речи. Регионы мозга, богатые ацетилхолином, подвержены большим анатомическим изменениям во время болезни Альцгеймера, а их изменения коррелируют с прогрессированием заболевания.
Память и речь – это две важные функции, которые существенно страдают при болезни Альцгеймера. Сейчас мы знаем, что риск развития болезни Альцгеймера выше у людей, которые имеют определённый вариант гена аполипопротеина (ApoE4) и у которых в спинномозговой жидкости обнаруживаются маркеры атрофического (альцгеймеровского) процесса. В отношении болезни Альцгеймера справедливо будет сказать, что атрофический процесс, приводящий к потере бытовой самостоятельности и разрушению личности человека, начинается задолго до манифестации и проходит стадию умеренных когнитивных расстройств.
Для лечения альцгеймеровской деменции врачи используют препараты, повышающие уровень ацетилхолина – ингибиторы ацетилхолинэстеразы, фермента, разрушающего ацетилхолин. Разумно задать следующие вопросы. Первый: увеличивают ли риск развития когнитивных нарушений препараты с антихолинергическим действием? Второй: ускоряют ли антихолинергические препараты темпы когнитивного снижения у пациентов, которые уже имеют признаки текущего атрофического процесса или повышенный генетический риск? Новое исследование американских учёных даёт ответы на эти вопросы.
Ответ на второй вопрос о сочетании факторов и их влиянии на когнитивное снижение также будет утвердительным. Носители варианта гена ApoE4, имеющие значимую антихолинергическую лекарственную нагрузку, имели двукратное повышение риска развития умеренного когнитивного расстройства по сравнение с теми, у кого не было этого варианта гена и кто не получал препараты с антихолинергической активностью. Также приём антихолинергических препаратов существенно ускорял развитие умеренных когнитивных нарушений у тех пациентов, которые уже имели маркеры атрофического процесса в спинной жидкости.
Атрофический процесс, приводящий к болезни Альцгеймера, на данный момент носит необратимый характер. Не существует лекарства, останавливающего течение болезни. По этим причинам в практическом здравоохранении важно сосредоточиться на снижении рисков возникновения когнитивных нарушений и замедления их конверсии из более лёгких в более тяжёлые состояния. Одним из способов будет коррекция лекарственной терапии у пациентов пожилого возраста в пользу препаратов без антихолинергического действия.
Виктор Лебедев, врач-психиатр, руководитель проекта «Дело Пинеля»
Источник: AJ Weigand, MW Bondi, KR Thomas, NL Campbell, DR Galasko, DP Salmon, D Sewell, JB Brewer, HH Feldman, L Delano-Wood «Association of Anticholinergic Medications and AD Biomarkers With Incidence of MCI Among Cognitively Normal Older Adults» Neurology 2020 Oct 20;95(16)e2295-e2304
Как влияют антихолинергические препараты на риск развития деменции?
Актуальность
Деменция является важной причиной инвалидизации и повышения риска смерти, поэтому ее профилактика является важной задачей для здравоохранения.
Самым частым типом деменции является смешанный тип, включающий сосудистый компонент, факторы внешней среды, а также лекарства. Именно последнему фактору уделяется много внимания, так как воздействия потенциально опасных препаратов можно избежать у пациентов, предрасположенных к деменции.
Исследователи из Великобритании оценили ассоциацию между длительностью и дозой различных антихолинергических препаратов и последующим развитием деменции.
Дизайн исследования
В исследование случай-контроль включили 40 770 пациентов в возрасте 65-99 лет с деменцией и 283 933 лиц без деменции. Все пациенты наблюдались в кабинетах общей практики в Великобритании.
У включенных в анализ индивидуумов оценивали назначение антихолинергических препаратов на протяжении 4-20 лет до диагностики деменции.
Основной конечной точкой исследования являлось развитие деменции.
Результаты
Заключение
Выявлена связь между назначением антихолинергических препаратов и последующим развитием деменции. При этом ассоциация во многом зависит от класса препаратов.
Источник: Kathryn Richardson, Chris Fox, Ian Maidment, et al. BMJ 2018;361:k1315.
Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия
Информация и материалы, представленные на настоящем сайте, носят научный, справочно-информационный и аналитический характер, предназначены исключительно для специалистов здравоохранения, не направлены на продвижение товаров на рынке и не могут быть использованы в качестве советов или рекомендаций пациенту к применению лекарственных средств и методов лечения без консультации с лечащим врачом.
Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.
Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Администрация не дает каких-либо гарантий в отношении cайта и его cодержимого, в том числе, без ограничения, в отношении научной ценности, актуальности, точности, полноты, достоверности научных данных представляемых лекторами или соответствия содержимого международным стандартам надлежащей клинической практики и/или медицины основанной на доказательствах. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.
Антихолинергическая нагрузка – актуальная проблема современного здравоохранения и важный фактор риска развития нежелательных реакций
Ацетилхолин является важным нейромедиатором как центральной, так и периферической нервной системы, который участвует в регуляции процессов, секреции экзокринных и эндокринных желез, моторики ЖКТ, частоты сердечных сокращений, тонуса сосудов, а также участвует в когнитивных процессах, в том числе памяти. Многие лекарственные средства (ЛС), применяемые в клинической практике (например, ЛС для лечения гиперактивного мочевого пузыря, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и др.), обладают способностью блокировать мускариновые холинорецпторы, т.е. обладают антихолинергической активностью. Для оценки величины антихолинергической нагрузки в клинической практике применяются специальные шкалы, в которых ЛС ранжированы на уровни/классы/группы в зависимости от степени выраженности антихолинергической активности. Каждому уровню/классу/группе присваивается определенное количество баллов (обычно один, два или три), отражающих степень выраженности антихолинергической активности. Просуммировав общее количество баллов всех принимаемых пациентом ЛС, можно сделать вывод о величине антихолинергической нагрузки, выявить антихолинергические ЛС и предпринять меры по коррекции фармакотерапии и снижению рисков развития нежелательных реакций. В данной статье проведен анализ и систематизация данных открытых литературных и интернет-источников, специализированных баз данных, на основании которых можно представить совокупность известных сведений. Снижение антихолинергической нагрузки фармакотерапии с помощью шкал позволит снизить риски развития нежелательных реакций и повысить качество медицинской помощи пациентам.
Введение
ВведениеАцетилхолин является важным нейромедиатором как центральной, так и периферической нервной системы, который участвует в регуляции процессов, секреции экзокринных и эндокринных желез, моторики ЖКТ, частоты сердечных сокращений, тонуса сосудов, а также он необходим для нормального протекания когнитивных процессов, в том числе памяти [Аляутдин Р.Н., 2015].
Многие лекарственные средства (ЛС), например препараты для лечения гиперактивного мочевого пузыря, бронхиальной астмы, обладают способностью блокировать мускариновые холинорецепторы, т.е. обладают антихолинергической активностью, что может приводить к развитию нежелательных реакций (в том числе серьезных и с летальным исходом) со стороны различных органов и систем: падения, делирий, аритмии, обострение ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии и др. [Tisdale JE, 2018; Andersson KE, 2011; Cook S, 2006; Majercak I, 2002].
Например, в когортном исследовании Margulis AV и соавт. [8] по изучению профиля кардиологической безопасности препаратов для лечения гиперактивного мочевого пузыря вероятность-стандартизованный коэффициент заболеваемости на 1000 пациенто-лет составил: для острого инфаркта миокарда 2,7 (95%, доверительный интервал 2,5–2,9), инсульта 1,3 (95%, доверительный интервал 1,2–1,5), сердечно-сосудистой смертности 4,8 (95%, доверительный интервал 4,5–5,0) [Margulis AV и др., 2018].
В другом исследовании Mulsant BH и соавт. [8] была обнаружена значимая связь между антихолинергической активностью плазмы крови и риском развития когнитивных нарушений, которые оценивались по Краткой шкале оценки психического статуса (КШОПС, англ. Mini-Mental State Examination, MMSE). Показано, что пациенты с антихолинергической активностью плазмы крови в 13 раз чаще имеют менее 24 баллов по шкале КШОПС по сравнению с лицами, у которых антихолинергическая активность не выявляется [Mulsant BH и др., 2003].
Распространенность
По данным Аль-Раджави А.M. и соавт. у 41,8% пациентов, госпитализированных в ЛПУ Москвы в период с 1 июня по 30 декабря 2017 г., были выявлены случаи применен.
ТОП-15 препаратов для сосудов
Мы часто воспринимаем свое здоровье, как совокупность нормального функционирования внутренних органов. Каждый из нас хочет иметь здоровое сердце, ясный разум, хорошо работающие почки и печень. Но редко мы задумываемся о состоянии сосудистой сети. Именно на нее ежедневно ложится нагрузка переноса большого объема крови. Артериальные сосуды транспортируют питательные вещества и кислород, а венозные – продукты тканевого обмена и углекислый газ.
Фармацевтическая промышленность предлагает нам много препаратов, предназначенных для восстановления сосудистых функций. Лекарственных средств данного типа очень много, поэтому они объединены в группы. Мы подобрали лучшие препараты для сосудов, которые эффективны и безопасны. В рейтинге представлены лекарственные средства в порядке убывания их значимости. Мы предлагаем изучить, какие хорошие таблетки для сосудов вошли в ТОП лучших препаратов. Перед началом терапии не забывайте проконсультироваться с врачом.
Классификация препаратов для сосудов
Механизм действия сосудистых препаратов отличается механизмом достигаемым эффектом и способом корректировки тонуса. Сужение капилляров и артерий является серьезной причиной отклонений в работе внутренних органов. В ряде случаев это несет даже опасность для жизни. Это связано с тем, что сосудистая система не только обеспечивает внутренние органы и структуры питательными веществами, но и насыщает их кислородом, выводя шлаки и отработанные материалы наружу.
Какие лучше препараты для сосудов может определить только врач. В основу классификации лекарственных средств входит область локализации патологического процесса в организме:
Отдельно следует выделить препараты для нормализации кровотока в мозге. Показаны для улучшения здоровья сосудов и восстановления мозгового кровообращения. Действие направлено на расширение артерий и капилляров, устранение спазмов и укрепление стенок сосудистых структур. В данную группу входят блокаторы кальциевых каналов, антигипоксанты и антиоксиданты, ноотропы и лекарства от атеросклероза.
Не нужно упускать из вида препараты, очищающие кровеносные сосуды. Действие лекарственных средств направлено на снижение уровня холестерина в крови и разрушение атеросклеротических бляшек в сосудистом русле. К сердечно-сосудистым препаратам относятся гиполипидемические средства, а также медикаменты разжижающие кровь и укрепляющие сосудистые стенки, спазмолитики, витамины и
БАДы.
Для улучшения кровообращения назначаются статины, фибраты, секвестранты желчных кислот. Статины рекомендуется принимать длительными курсами. Они восстанавливают уровень холестерина, исключая его отложение в сосудах. Фибраты уменьшают «плохой» холестерин, повышая «хороший». Курс лечения длится до 2 месяцев. Секвестранты желчных кислот связывают холестерин, содержащийся в кишечнике, и выводят его наружу, не давая всасываться
Нейротропные средства
Нейротропы выполняют следующие функции:
Препараты для расширения сосудов головного мозга напрямую не воздействуют на сосудистые структуры, но способствуют улучшению процессов метаболизма и микроциркуляции.
Ноотропные препараты
Медикаментозные средства направлены на улучшение и стимуляцию процессов в головном мозге. Показания к использованию – быстрое восстановление после инсульта и повышение уровня бодрствования. Выбирать ноотропные препараты нужно, руководствуясь результатами проведенной диагностики.
При приеме антагонистов кальция здоровым человеком происходит подстегивание когнитивных процессов, что улучшает процесс запоминания информации, позволяет продуктивнее и быстрее думать, а также легче переносить стрессовые ситуации. Но с данными препаратами нужно быть осторожным, т. к. они повышают вязкость крови, что приводит к гипоксии клеток. 
Миотропные средства
Самые лучшие препараты для сосудов – спазмолитические. Они снижают тонус мышечной стенки сосудов и расширяют просвет артерий внутренних органов. Данное действие приводит к улучшению кровотока.
Антиагреганты и антикоагулянты
Антиагреганты на подавление объединения эритроцитов и тромбоцитов. Склеивание и соединение (агрегация) приводят к сгущению крови, что чревато образованием тромбов и бляшек. Антиагреганты оставляют тромбоциты и эритроциты отдельными кровяными телами, препятствуя их соединению. Также обладают противогипертензивным эффектом.
Антикоагулянты замедляют рост тромбина в крови и протромбина в печени. Данные ферменты способствуют свертываемости крови. Чем меньшее количество вырабатывается, тем жиже кровь. Средства антикоагулянтного действия отличаются степенью всасывания, механизмом действия и длительностью выведения из организма.
Венотоники
Венопротекторные и венотонизирующие препараты оказывают комплексное воздействие:
Венотоники широко используются для профилактики сердечных и сосудистых заболеваний. При комплексном лечении используются в качестве вспомогательных средств.
Причины болезней сосудов
Кровеносная система является уникальной структурой человеческого организма. В основу входит сердце, которое перекачивает кровь. Из кровеносных сосудов образуется сеть так называемых полых трубок, которые окутывают тело. Сокращение сосудистых стенок создает давление, посредством которого обеспечивается циркуляция крови. Здоровая сосудистая система помогает справиться с любыми стрессами и нагрузками.
Почему снижается прочность кровеносных сосудов и нарушается система кровоснабжения? Среди основных причин следует выделить:
Не стоит упускать из вида такую причину развития сосудистых заболеваний, как наследственная предрасположенность. Функциональные и структурные сосудистые нарушения формируются еще в период внутриутробного развития. Недостаточность надпочечников и дисплазия соединительной ткани передаются по наследству. Данные процессы чреваты развитием варикозного расширения вен и иным заболеваниям сосудистых структур (атеросклероз, тромбофлебит, артериальная гипертензия и пр.).
Рейтинг препаратов для сосудов
Чтобы читателю было проще определить, какие препараты для сосудов самые лучшие, мы предлагаем следующий рейтинг.
№1 – «Актовегин» (таблетки)
Таблетки, покрытые оболочкой, разработаны на основе депротеинизированного гемодеривата крови телят для активизации обменных процессов в тканях, улучшения трофики и стимуляции восстановительных процессов.
Антигипоксант «Актовегин» оказывает следующие эффекты:
Таблетки «Актовегин» устраняют симптомы сосудистых нарушений через 30 минут после приема. Максимальный эффект достигается через 2-6 часов после перорального применения.
Входит в число лучших лекарств для сосудов мозга, т. к. состоит исключительно из физиологических веществ, обычно присутствующих в организме. Несмотря на это, перед началом приема препарата следует проконсультироваться с врачом.
Производитель: Takeda [Такеда], Россия
№2 – «Актовегин» (раствор для инъекций)
Инъекции «Актовегин» считаются лучшим лекарством для сосудов благодаря тому, что оказывает комплексное воздействие: метаболическое (активирует обменные процессы), микроциркуляторное (увеличивает скорость капиллярного тока) и нейропротекторное (предотвращает гибель клеточных структур).
Назначается при когнитивных нарушениях, дисфункциях системы периферического кровоснабжения и диабетических полиневропатиях. Препарат может вызвать анафилактическую реакцию, поэтому предварительный тест на чувствительность является обязательным.
Производитель: Takeda [Такеда], Австрия
№3 – «Цераксон» (раствор для внутривенного применения)
«Цераксон» является лучшим препаратом для сосудов, учитывая отзывы. Ноотроп разработан на основе цитиколина. Направлен на восстановление поврежденных клеточных мембран, ингибирование действия фосфолипазы и остановку избыточного образования свободных радикалов. Воздействует на механизмы апоптоза, предотвращая гибель клеточных структур.
Инъекции «Цераксона» назначаются в остром периоде инсульта для уменьшения объема поражения тканей мозга. В случае черепно-мозговой травмы позволяет уменьшить длительность посттравматической комы. Раствор для внутривенного введения особенно эффективен при лечении двигательных и чувствительных неврологических нарушениях сосудистой и дегенеративной этиологии.
Производитель: Ferrer Internacional [Феррер Интернейшенал], Испания
№4 – «Церетон» (капсулированная форма)
Ноотропный препарат разработан на основе холина альфосцерата. Холиномиметик центрального действия находится в первых рядах рейтинга лучших препаратов для сосудов головы.
Особенности капсул «Церетон»:
Препарат «Церетон» положительно воздействует на поведенческие и познавательные реакции пациентов, страдающих сосудистыми заболеваниями головного мозга. Преимущество заключается в отсутствии мутагенного и тератогенного действия. Является лучшим лекарством для чистки сосудов.
Производитель: Сотекс ФармФирма, Россия
№5 – «Глиатилин» (капсулы)
Лучший препарат для сосудов головы разработан на основе холина альфосцерата. Холиномиметик центрального действия воздействует на рецепторы центральной нервной системы, обеспечивая передачу нервных импульсов и улучшая их функцию.
Показано ноотропное средство в следующих случаях:
Среди побочных реакций чаще всего возникает тошнота. Принимать капсулы «Глиатилин» не рекомендуется беременным и кормящим женщинам.
Производитель: Italfarmaco [Италфармако], Россия
№6 – «Мексидол» (таблетированная форма и раствор для инъекций)
Антиоксидантный препарат предназначен для лечения патологий нервной системы. Таблетки «Мексидол» разработаны на основе этилметилгидроксипиридина сукцината.
Ингибитор свободнорадикальных процессов обладает анксиолитическим, противосудорожным и ноотропным действием. Лучший препарат для сосудов головного мозга повышает восприимчивость организма к негативному действию таких факторов, как ишемия, гипоксия, шок и пр. Преимуществом является улучшение процессов метаболизма и кровоснабжения головного мозга. Гиполипидные таблетки также уменьшают содержание общего холестерина в крови.
Раствор «Мексидола» вводится капельно или струйно. Передозировка не вызывает серьезных нарушений. Проявляется в виде бессонницы или сонливости.
Производитель: Мир-Фарм, Россия
Производитель: Фармасофт, Россия
№7 – «Милдронат» (капсулы)
Входит в рейтинг лучших препаратов для сосудов головного мозга благодаря комплексному воздействию. Метаболическое лекарственное средство содержит в составе мельдония дигидрат (действующее вещество). Препарат представляет собой структурный аналог вещества, находящегося в каждой клетке человеческого организма (гамма-бутиробетаина).
Рекомендуется использовать при повышенной нагрузке для восстановления равновесия между потребностью клеток в кислороде и его доставкой. Препарат оказывает тонизирующее влияние и повышает устойчивость организма к нагрузкам.
Производитель: Grindex [Гриндекс], Латвия
№8 – «Ноопепт» (таблетки)
Ноотропный препарат, обладающий нейропротективными свойствами. Улучшает память и способность к обучению. Лучшие таблетки для сосудов действуют на все фазы процессинга:
Предотвращает развитие амнезии, которая может быть вызвана электрошоком. «Ноопепт» уменьшает объем очага при тромботической модели инсульта и предотвращает гибель нейронов.
Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия
№9 – «Пантогам» (таблетки)
Ноотропное лекарственное средство противосудорожного действия стоит на девятом месте самых лучших препаратов для сосудов головы. Способствует повышению устойчивости головного мозга к влиянию токсических веществ, обладает умеренным седативным действием и мягким стимулирующим эффектом. Активизирует физическую и умственную работоспособность.
Часто назначается после отмены этанола и при хронической алкогольной интоксикации. Обладает выраженным пролонгированным действием.
Производитель: Пик-Фарма, Россия
№10 – «Пикамилон» (таблетки)
Ноотропное средство расширяет сосуды головного мозга. Оказывает выраженное психостимулирующее и транквилизирующее действие. Является лучшим лекарством для сосудов головного мозга благодаря тому, что оказывает комплексное действие – нормализует метаболизм и восстанавливает мозговое кровообращение.
Назначается при депрессивных расстройствах в пожилом возрасте, при астении и цереброваскулярной недостаточности. Улучшает состояние при страхе, тревогах и чрезмерной раздражительности. Используется для проведения комплексной терапии при алкогольной интоксикации.
Производитель: Фармстандарт-Лексредства, Россия
№11 – «Пирацетам» (капсулы)
Ноотропный препарат оказывает положительное влияние на кровообращение мозга и обменные процессы. Также «Пирацетам» обладает следующим действием:
Производитель: Озон ООО, Россия
№12 – «Бетасерк» (таблетки)
Препарат гистамина улучшает микроциркуляцию лабиринта. Назначается при нарушениях со стороны вестибулярного аппарата. Расширяет прекапилляры, облегчая микроциркуляцию.
Препарат для сосудов головы является самым лучшим для лечения лабиринтных нарушений, вестибулярного неврита, доброкачественного позиционного нарушения. Эффективно борется с атеросклерозом сосудов головного мозга в комплексе с другими препаратами.
Производитель: Верофарм, Россия
№13 – «Вертран» (таблетки)
Производитель: Belupo [Белупо], Республика Хорватия
Назначается для лечения болезни Меньера, при водянке лабиринта внутреннего уха и при вестибулярных нарушениях. Хорошее лекарство для сосудов при посттравматической энцефалопатии и вертебробазилярной недостаточности.
№14 – «Фезам» (капсулы)
Препарат для улучшения метаболизма и кровообращения головного мозга. Ноотропное средство обладает выраженным сосудорасширяющим и антигипоксическим эффектом.
Разработан на основе циннаризина и пирацетама. Показан при недостаточности мозгового кровообращения, интоксикации и заболеваниях ЦНТ. Также рекомендован для лечения после черепно-мозговых травм, астенического синдрома, для профилактики кинетозов и мигрени.
Производитель: Балканфарма, Болгария
№15 – «Кавинтон» (таблетки)
Производитель: Gedeon Richter [Гедеон Рихтер], Австрия
Выводы
Ознакомившись с предложенным рейтингом, читатель сможет выбрать лучшие таблетки для сердца и сосудов. Перед покупкой рекомендуется проконсультироваться с врачом и изучить инструкцию по применению.
Только опытный специалист знает, какой препарат лучше для сосудов головного мозга, а какой способствует нормализации реологических свойств крови (преимущественно вязкости). Мы не рекомендуем заниматься самолечением. Любой препарат должен быть подобран с учетом результатов проведенных обследований.