Варденафил в чем содержится

ВАРДЕНАФИЛ (VARDENAFIL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК max ).

Источник

Варденафил-Акрихин (Vardenafil-Akrikhin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Варденафил-Акрихин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон тип B, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза тип 2910 (6сР), титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый Е172, макрогол тип MW400, краситель железа оксид красный Е172.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон тип B, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза тип 2910 (6сР), титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый Е172, макрогол тип MW400, краситель железа оксид красный Е172.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон тип B, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза тип 2910 (6сР), титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый Е172, макрогол тип MW400, краситель солнечный закат желтый E110.

Фармакологическое действие

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК max ).

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка (5 мг) содержит:
действующее вещество: варденафила гидрохлорида тригидрат (в пересчете на варденафила гидрохлорид) – 5,926 мг (5,373 мг), что эквивалентно варденафилу – 5,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон тип В, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
пленочная оболочка: гипромеллоза тип 2910 (6сР), титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый Е172, макрогол тип MW400, краситель железа оксид красный Е172.

1 таблетка (10 мг) содержит:
действующее вещество: варденафила гидрохлорида тригидрат (в пересчете на варденафила гидрохлорид) – 1 1,852 мг (10,746 мг), что эквивалентно варденафилу – 10,00мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон тип В, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
пленочная оболочка: гипромеллоза тип 2910 (6сР), титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый Е172, макрогол тип MW400, краситель железа оксид красный Е172.

1 таблетка (20 мг) содержит:
действующее вещество: варденафила гидрохлорида тригидрат (в пересчете на варденафила гидрохлорид) – 23,704 мг (21,492 мг), что эквивалентно варденафилу – 20,00мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон тип В, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
пленочная оболочка: гипромеллоза тип 2910 (6сР), титана диоксид Е171, краситель железа оксид желтый Е172, макрогол тип MW400, краситель солнечный закат желтый Е110.

Описание

Дозировка 5 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Дозировка 10 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Дозировка 20 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

эректильной дисфункции средство лечения – ФДЭ-5-ингибитор

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны, расщеплением цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ-специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ-5). Блокируя ФДЭ-5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ-5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию. Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 – 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Прием варденафила в дозе 20 мг способен вызывать эрекцию (достаточную для совершения полового акта) уже через 15 мин. Полный ответ достигается через 25 минут.

Передозировка

В исследовании у здоровых добровольцев изучалось применение варденафила в разовых дозах, достигающих 120 мг в день. Разовые дозы варденафила до 80 мг и многократные дозы до 40 мг варденафила, применяемые один раз в день в течение 4 недель переносились без возникновения серьезных HP. Однако при применении варденафила в дозе 40 мг 2 раза в сутки отмечались выраженная боль в поясничной области без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы. В случаях передозировки следует проводить стандартную поддерживающую терапию. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь его незначительное количество выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

CYP-ингибиторы
Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно, изоформы 3А4, а также с некоторым участием изоформ CYP3A5 и CYP2C. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.
Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей AUC и С_max варденафила (20 мг) при их одновременном применении.
Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): ингибитор CYP ЗА4 вызывающий 4-кратное (300%) увеличение показателя AUC и 3-кратное (200%) увеличение С_max варденафила (5 мг).
Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP 3А4, кетоконазол вызывает 10-кратное увеличение (900%) AUC и 4-кратное увеличение (300%) С_max варденафила (5 мг).
При сочетанном применении варденафила (10 мг) и ингибитора ВИЧ протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (1500%) увеличение AUC и 7-кратное (600%) увеличение С_max варденафила. Через 24 часа после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его С_max.
Ритонавир (600 мг 2 раза в сутки): в 13 раз повышает С_max варденафила (5 мг) и в 49 раз повышает его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм варденафила. Ритонавир значительно удлиняет Т_1/2 варденафила (до 25,7 часа).
При сочетанном применении варденафила с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации варденафила в плазме крови. Противопоказано одновременное применение варденафила с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол (в дозе более 200 мг), итраконазол (в дозе более 200 мг), кларитромицин, индинавир и ритонавир.
Нитраты, донаторы оксида азота
Прием варденафила (10 мг) за время от 24 ч до 1 часа до приема нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта. В дозе 20 мг за 1-4 часа до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) варденафил усиливает их гипотензивное действие, но, если назначается за 24 часа, то усиления гипотензивного действия не происходит.
Никорандил является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обуславливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом. Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана.
Альфа-адреноблокаторы
Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и варденафила при совместном применении тщательно изучался. Сообщалось об артериальной гипотензии, в некоторых случаях симптоматической, у значительного числа добровольцев после одновременного приема варденафила нормотензивными добровольцами при одновременном форсированном повышении до высоких доз альфа-адреноблокаторов тамсулозина или теразозина в течение 14 дней или менее.
При приеме варденафила в дозах 5, 10 и 20 мг на фоне постоянной терапии тамсулозином не наблюдали клинически значимого дополнительного снижения максимального АД. При приеме 5 мг варденафила, одновременно с 0,4 мг тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали систолическое давление в положении стоя Одновременный прием с индинавиром и ритонавиром противопоказан.
Поскольку варденафил не применялся у пациентов со склонностью к кровотечениям и у пациентов с обострением язвенной болезни, его применение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.
Варденафил не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.
Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами. В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота. В исследованиях на крысах при сочетанном применении варденафила и гепарина не отмечено влияния на время кровотечения, однако применение данной комбинации у человека не изучалось.
Потребление грейпфрута или грейпфрутового сока может привести к повышению концентрации варденафила в плазме. Поэтому не следует запивать препарат грейпфрутовым соком.
Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований
Не установлено токсического (включая репродуктивную токсичность), генотоксического и канцерогенного действия варденафила.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует соблюдать осторожность. Перед тем как управлять транспортными средствами и движущимися механизмами пациенты должны знать, как они реагируют на прием варденафила.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг.
Дозировка 5 мг:
По 1 таблетке в блистер из фольги алюминиевой и пленки ПВХ/ПВДХ.
По 1 блистеру вместе с инструкцией но применению в пачку картонную.
Дозировка 10 мг и 20 мг:
По 1 таблетке в блистер из фольги алюминиевой и пленки ПВХ/ПВДХ.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную
или
По 2 таблетки в блистер из фольги алюминиевой и пленки ПВХ/ПВДХ.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
или
По 4 таблетки в блистер из фольги алюминиевой и пленки ПВХ/ПВДХ.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.

Источник

Левитра : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит в качестве действующего вещества: варденафил 10 мг или 20 мг, что эквивалентно содержанию действующего вещества в виде варденафила гидрохло­рида тригидрата 11,852 мг или 23,705 мг, соответственно.

Описание

Фармакологическое действие

Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способ­ствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (N0) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обуславливает способность препарата Левитра® усиливать естественную ре­акцию на сексуальную стимуляцию.

Прием варденафила в дозе 20 мг способен вызывать эрекцию (достаточную для проник­новения) уже через 15 мин. Полный ответ достигается через 25 минут.

Фармакокинетика

После приема внутрь варденафил быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик максимальной концентрации (Смаке) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев в среднем максимальная концентрация достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин).

Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность со­ставляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время» (ППК) и С_макс увеличиваются пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максималь­ной концентрации (Т_маКс) до 60 мин, а С_макс в среднем снижается на 20% без существенно­го изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Смакс, Т_Мак_С, ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пи­щи.

Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетиче­ских параметров составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тка­нях. Варденафил и его основной метаболит (Ml) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концен­трации препарата.

Спустя 90 минут после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У здоровых пожилых мужчин (старше 65 лет) по сравнению с молодыми мужчинами (до 45 лет) печеночный клиренс вардена­фила снижен. В среднем у пациентов пожилого возраста, принимающих варденафил, ППК увеличивается на 52%. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у па­циентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) > 50-80 мл/мин) и умеренной (КК > 30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями здоровых мужчин. При тяжелом нарушении функции почек (КК

Показания к применению

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

— одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донатора­ми оксида азота;

— одновременное применение с умеренно активными и мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитроми- цин;

— лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции не следует применять у мужчин, которым не показана сексуальная активность (например, пациенты с сопутству­ющими сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или острая сердечная недостаточность [класс III или IV по классификации Нью-йоркской кар­диологической ассоциации]);

— безопасность препарата Левитра® не исследовалась и, пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:

— тяжелые нарушения функции печени,

— заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа,

— артериальная гипотензия (систолическое давление в покое

Беременность и период лактации

Препарат не показан к применению у женщин, новорожденных и детей.

Способ применения и дозы

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Применение препарата Левитра® не показано у пациентов этой возрастной категории. Нарушение функции печени

У пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (стадия В по Чайлд-Пыо) начальная доза составляет 5 мг в сутки. В даль­нейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть уве­личена, максимально до 10 мг.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия С по Чайлд-Пыо) фармако­кинетика варденафила не изучалась.

Нарушение функции почек

Изменения режима дозирования не требуется у пациентов с незначительным (КК > 50-80 мл/мин), умеренным (КК > 30-50 мл/мин) и тяжелым (КК

Побочное действие

Неблагоприятные реакции (HP), о которых сообщалось в связи с применением препарата Левитра®, приведены в таблице. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как «очень часто (>1/10)», «часто (от >1/100 до 1/1 ООО до 1/10 000 до 0,1% пациентов или редкими и серьез­ными по их характеру.

Отмечены немногочисленные случаи внезапной глухоты или потери слуха при использо­вании препаратов из группы ингибиторов ФДЭ5, в том числе и препарата Левитра®. Не установлено, связаны ли эти случаи непосредственно с применением препарата Левитра®, сопутствующими факторами риска потери слуха, комбинацией этих факторов или други­ми причинами.

Передозировка

В исследовании у здоровых добровольцев было проведено ипытание варденафила в разо­вых дозах, достигающих 120 мг в день. Разовые дозы варденафила до 80 мг и многократ­ные дозы до 40 мг варденафила, назначаемые один раз в день в течение 4 недель перено­сились без возникновения серьезных неблагоприятных побочных реакций.

Однако при применении варденафила в дозе 40 мг 2 раза в сутки отмечались выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

В случаях передозировки следует проводить стандартную поддерживающую терапию. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незна­чительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа малове­роятна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов си­стемы цитохрома Р450 (CYP), а именно, изоформы ЗА4, а также с некоторым участием изоформ CYP3A5 и CYP2C. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варде­нафила.

Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): этот неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей ППК и С_ШКс препарата Левитра® (20 мг) при их одновременном применении.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибитор CYP ЗА4 вызывает 4-кратное (300%) увеличение показателя ППК и 3-кратное (200%) увеличение Смаке препарата Левитра® (5 мг).

Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP ЗА4, кетоконазол вызывает 10-кратное увеличение (900%) ППК и 4-кратное увеличение (300%) Смаке препарата Левитра® (5мг).

При сочетанном применении препарата Левитра® (10 мг) и ингибитора ВИЧ протеаз ин­динавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (1500%) увеличение ППК и 7-кратное (600%) увеличение Смаке варденафила. Через 24 часа после приема концентра­ция варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Смаке- Ритонавир (600 мг 2 раза в сутки): в 13 раз повышает Смаке препарата Левитра® (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель ППК. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный ме­таболизм препарата Левитра®. Ритонавир значительно удлиняет Т/₂ варденафила (до 25,7 часа).

Никорандил является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитро­группу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обуславливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом.

При сочетанном применении препарата Левитра® с кетоконазолом, итраконазолом, инди­навиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значи­тельное повышение концентрации варденафила в плазме крови.

Нитраты, донаторы оксида азота:

Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комби­нация противопоказана.

Препарат Левитра® (20мг) не изменяет показатели ППК и Смакс глибенкламида (глибурида в дозе 3,5 мг) при их совместном применении. Также показано, что фармакокинетика вар­денафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом. Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на протромби- новое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечаются при совместном применении препарата Левитра® (20мг) с варфарином (25мг).

Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия между препаратом Левитра® (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг). Сочетанный прием препарата Левитра® и нифедипина не приводит к значимому фармакодинамическому взаимодействию: препарат Левитра® вызывает дополнительное снижение систолического и диастолического артери­ального давления (АД) в среднем на 5,9 мм рт. ст. и 5,2 мм рт. ст., соответственно. Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно по­стуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и препарата Левитра® при совместном применении тщательно изучался.

Сообщалось о гипотензии, в некоторых случаях симптоматической у значительного числа испытуемых после одновременного приема Левитры, таблеток, покрытых пленочной обо­лочкой, нормотензивными добровольцами при одновременном форсированном повыше­нии до высоких доз альфа-блокаторов тамсулозина или теразозина в течение 14 дней или менее.

При приеме Левитры таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах 5, 10 и 20 мг на фоне постоянной терапии тамсулозином не наблюдали клинически значимого дополни­тельного снижения максимального артериального давления. При приеме Левитры табле­ток, покрытых пленочной оболочкой 5 мг, одновременно с 0,4 мг тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали систолическое давление в положении стоя

Особенности применения

Препарат принимается внутрь. Препарат Левитра® можно принимать независимо от прие­ма пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сек­суальной стимуляции.

До назначения препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск раз­вития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности. Варденафил об­ладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД. Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желу­дочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаорталь- ным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, включая инги­биторы ФДЭ5.

При использовании препарата Левитра® в терапевтических (10 мг) и сверхтерапевтиче- ских (80 мг) дозах отмечалось удлинение интервала QT. В связи с этим назначения препа­рата Левитра® следует избегать у пациентов с врожденным удлинением интервала QT и у пациентов, принимающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаина- мид) или класса III (амиодарон, соталол).

Безопасность и эффективность препарата Левитра® в комбинации с другими методами ле­чения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не ре­комендуется.

На фоне приема препарата Левитра® и других ингибиторов ФДЭ5 были зарегистрированы случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. При наступлении внезапной потери зрения необходимо прекратить прием препара­та Левитра® и срочно проконсультироваться с лечащим врачом.

Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и препарата Левитра® может сопровож­даться развитием артериальной гипотензии с соответствующей клинической картиной, поскольку эти препараты обладают вазодилатирующим эффектом. Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных пока­зателей артериального давления на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом пре­парат Левитра® нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать препарат Левитра® в одно и тоже время с альфа- адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом препарата Левитра®. Между приемом варденафила и другими альфа- адреноблокаторами следует соблюдать временной интервал. В случае приема подобран­ной дозы варденафила терапию альфа-адреноблокаторами следует начинать с минималь­ной дозы. Постепенное увеличение дозы альфа-адреноблокаторов больным, получающим препараты из группы ингибиторов ФДЭ5, может вести к дальнейшему снижению артери­ального давления.

Доза препарата Левитра® не должна превышать 5 мг при его сочетанном применении с эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг.

Одновременный прием с индинавиром и ритонавиром противопоказан.

Поскольку препарат Левитра® не применялся у пациентов со склонностью к кровотечени­ям и у больных с обострением язвенной болезни, его назначение в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.

Препарат Левитра® не влияет на длительность кровотечения, также он не влияет на этот показатель при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой.

Варденафил не усиливает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными препаратами. В концентрации выше терапевтической варденафил вызывает незначительное усиление антиагрегантного действия нитропруссида натрия, который является донатором оксида азота.

В исследованиях на крысах при сочетанном назначении варденафила и гепарина не отме­чено влияния на время кровотечения, однако применение данной комбинации у человека не изучалось.

Данные о безопасности, полученные из доклинических исследований

Не установлено токсического (включая репродуктивную токсичность), генотоксического и канцерогенного действия препарата Левитра®.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися ме­ханизмами

Перед тем как управлять транспортными средствами и движущимися механизмами паци­енты должны знать, как они реагируют на прием препарата Левитра®.

Источник