диосмин в чем содержится
Полусинтетический диосмин (Флебодиа 600) в лечении хронической венозной недостаточности нижних конечностей
А.И. Кириенко, В.Ю. Богачев, И.А. Золотухин, О.В. Голованова
Кафедра факультетской хирургии с курсом сердечно-сосудистой хирургии и хирургической флебологии ФУВ, РГМУ, Москва, Россия В статье представлены результаты оценки клинической эффективности коагрегированного полусинтетического диосмина (Флебодиа 600) у больных с хронической венозной недостаточностью (ХВН) 2-3 классов по СЕАР, вызванной варикозной болезнью вен нижних конечностей. На основании ЗОнаблюдений показано положительное влияние Флебодиа 600 на симптомы ХВН, отечный и судорожный синдромы. Авторы делают вывод о высокой эффективности и безопасности препарата при лечении ХВН.
Ключевые слова: ХВН, варикозная болезнь, диосмин, флебодиа 600.
Диосмин является природным биофлавоноидом, извлекаемым путем экстрагирования из растений рода Rutaceae. Благодаря капилляропротективному, противоотечному, вено- и лимфостимулирующему действию, производные диосмина занимают одну из ключевых позиций в фармакотерапии хронических заболеваний венозной и лимфатической систем [1,2]. В то же время, общей проблемой препаратов на основе диосмина является низкая биодоступность, обусловленная плохой абсорбцией в желудочно-кишечном тракте. Следствие этого — медленно наступающий клинический эффект, находящийся в прямой зависимости от длительности приема и величины суточной дозы диосмина, которая при лечении тяжелых форм лимфо-венозной недостаточности и лимфостаза может достигать 4000 мг [3,4].
Для повышения биодоступности диосмина и оптимизации его суточной дозировки используют разнообразные технологические приемы, такие как ультразвуковая микронизация, изготовление порошкообразных водорастворимых форм и др.
Французской компании «Лаборатория Иннотек Интернасиональ» удалось получить полусинтетический диосмин с улучшенными путем коагрегации фармакокинетическими параметрами по сравнению с природным аналогом.
Этот препарат, известный в европейской фармакопее под названием Диовенор, зарегистрирован в РФ как Флебодиа 600. Клинические испытания Флебодиа 600 были проведены в клинике факультетской хирургии РГМУ. Их результаты обсуждаются в данной работе.
Исследование было открытым, рандомизированным без контрольной группы. Было отобрано 30 пациентов (18 женщин, 12 мужчин) в возрасте от 29 до 65 лет (42,3±1,6 лет). Все они страдали варикозной болезнью в стадии субкомпенсации по классификации В.С.Савельева с соавт. (1972 год), что соответствует 2-3 клиническим классам по СЕАР. Во всех случаях поражение было односторонним. Критериями исключения служили: компенсация основного заболевания, отсутствие приема флебопротекторов менее 1 месяца назад, ожирение 3-4 степени, тяжелые соматические заболевания, беременность и период лактации. Кроме этого, в исследование не включали малоконтактных пациентов.
При проведении клинического осмотра оценивали следующие симптомы: боль и ощущение тяжести в нижних конечностях к концу дня; снижение толерантности к статическим нагрузкам; судороги в икроножных мышцах, а также выраженность отека.
Динамика судорожного синдрома регистрировалась по факту его наличия в ближайшие 2 недели перед началом лечения, а также между контрольными осмотрами.
Для объективной оценки отека измерялся маллеолярный объем — окружность голени тотчас над лодыжками.
Препарат Флебодиа 600 назначался по 1 таблетке в сутки в течение 45 дней, до еды. Кроме того, всем пациентам была рекомендована компрессия пораженной конечности. Контрольный осмотр и обследование больных проводилась на 15 и 30 день лечения и в конце курса. Оценивались субъективные симптомы в баллах, наличие или отсутствие судорог, а также результаты повторного измерения маллеолярного объема.
Динамика основных клинических симптомов в процессе лечения в среднем по группе пациентов представлена на рисунке 1.
Рис. 1. Динамика клинических симптомов (n=30).
Как следует из данных, представленных на рисунке 1, в процессе лечения наблюдался отчетливый и достоверный регресс оцениваемых симптомов заболевания (различия между значениями Д-0 и Д-45 достоверны при рВ процессе лечения было отмечено также, почти 3-х кратное уменьшение числа пациентов с регулярными ночными судорогами в икроножных мышцах (Рис. 2). Различия по частоте появления ночных судорог в исследуемой группе при сравнении Д-0 и Д-45 достоверны при р
Диосмин
Состав
В одной таблетке содержится активный компонент – диосмин.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, гипролоза или гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия или натрий гликолат крахмала, макрогол, титана диоксид, оксиды железа и другие.
Форма выпуска
Диосмин выпускается в таблетках 500 мг, покрытых плёночной оболочкой. Таблетки помещены в контурную ячейковую упаковку по 10 или 15 штук. При этом упаковки могут быть помещены в пачку в разном количестве: 10 – по 1, 3, 5, 6, а 15 таблеток – по 2 или 4 контурные ячейковые упаковки.
Фармакологическое действие
Препарат обладает венотонизирующим, ангиопротективным и венопротективным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Приём данного препарата позволяет снизить растяжимость вен, повысить тонус венозных стенок, сократить застойные явления в венах, нормализовать состояние капиллярных стенок, то есть уменьшить ломкость и проницаемость, нормализовать лимфоток и микроциркуляцию. Применение Диосмина приводит к выраженному снижению клинических симптомов хронической формы периферической венозной недостаточности.
Диосмин обладает высокой абсорбцией. При этом экскреция активных веществ осуществляется с мочой или калом. В среднем, период полувыведения основных соединений составляет 11 часов.
Показания к применению
Основными показаниями к применению Диосмина являются:
Противопоказания к применению
Препарат не назначают при:
Побочные эффекты
При лечении Диосмином в редких случаях возможно: развитие рвоты, нарушения функций ЖКТ, головокружений, головных болей и слабости. Также отмечено возникновение аллергических реакций, особенно у пациентов, которые не переносят компоненты препарата или имеют склонностью к аллергии.
Инструкция по применению Диосмина (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь при лечении венозной недостаточности в дозировке 600 мг с утра до еды на протяжении 2 месяцев. Как сообщает инструкция, тяжёлые формы хронической лимфовенозной недостаточности, сопровождаемые отёчностью, болевыми ощущениями и судорогами, предполагают лечение не менее 3-4 месяцев. Наличие трофических изменений или язв требуют продления курса до 6 месяцев и больше. Спустя 2-3 месяца курс можно повторить.
При лечении обострения геморроя назначают суточную дозировку одновременно с едой по 1200-1800 мг. Если необходимо, лечение продолжают ещё 1-2 месяца по 600 мг в сутки.
Когда проводится лечение хронической лимфовенозной недостаточности при беременности, то его отменяют не менее чем за 2-3 недели до начала родов.
При пропуске одного или нескольких приёмов, в дальнейшем препарат применяют по обычной схеме и дозировке.
Передозировка
Отмечена хорошая переносимость этого препарата. При этом случаев передозировки не установлено.
Взаимодействие
Одновременное применение Диосмина с эпинефрином, норэпинефрином и серотонином повышает их сосудосуживающее действие.
Гесперидин+Диосмин
Вещества в данном сочетании являются ангиопротекторами и корректорами микроциркуляции в различных комбинациях. Оно усиливает ангиопротективное и венотонизирующее действие, поэтому используется при создании большинства препаратов, которые назначают при: разных формах венозной недостаточности нижних конечностей, когда ощущается тяжесть в ногах, болевые ощущения, судорожные состояния, трофические нарушения, острые формы геморроидального приступа.
Условия продажи
Таблетки отпускают по рецепту.
Условия хранения
Препарат хранят в тёмном, сухом месте с температурой до 25°С, защищённом от детей.
Срок годности
Особые условия
Необходимо помнить, что лечение обострений геморроя требует кратковременное применение диосмина и не является заменой специфической терапии других анальных нарушений. Когда симптомы сохраняются, проводят проктологическое исследование с пересмотром тактики лечения.
Пациентам, принимающим Диосмин, нужно воздержаться от длительного нахождения на солнце, контролировать массу тела, больше ходить пешком, а иногда носить специальные чулки, которые улучшают циркуляцию крови и комплексно повышают эффективность терапии.
Аналоги Диосмина
Основные аналоги представлены препаратами : Венарус, Детролекс, Венозол, Детралекс и Флебодиа.
Также подобным действием обладают: Трентал, Танакан и Пентоксифиллин.
Алкоголь
Перекрёстного действия Диосмина и алкоголя не установлено, но показания, при которых назначается данный препарат, предполагают отказ от употребления спиртных напитков.
Лечение при беременности
Препарат Диосмин нередко назначают в период беременности. Установлено, что его компоненты не являются тератогенными, эмбриотоксичными или мутагенными.
Однако отсутствие полноценных данных о влиянии диосмина на процесс беременности или развитие плода требует оценки возможных рисков до назначения лечения.
Отзывы о Диосмине
Это лекарственное средство активно применяется в клинической практике. При этом отзывы о Диосмине преимущественно положительные. Его часто назначают при лечении геморроя, особенно в случаях обострения данного заболевания. В результате краткосрочного лечения исчезают болевые ощущения и чувство дискомфорта. Конечно, Диосмин включают в состав комплексной терапии.
Подробную информацию о Диосмине содержит Википедия. Данный ресурс сообщает, что диосмин – это известный флавон, то есть вещество из группы флавоноидов. Также указано, что это средство является основой большинства препаратов, которые успешно применяются для профилактики и лечения венозной недостаточности и других связанных заболеваний.
Кроме того, можно встретить немало отзывов о данном препарате, подтверждающих его высокую эффективность и хорошую переносимость. Диосмин часто назначают беременным женщинам, так как установлено отсутствие токсичности. В любом случае, без назначения врача принимать препарат не рекомендуется.
Цена Диосмина, где купить
В среднем, цена Диосмина и созданных на его основе препаратов варьируется в пределах 430-780 рублей. Например, цена Диосмин+Гесперид, а именно препаратов, в состав которых включено это сочетание составляет:
Диосмин (Diosmin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диосмин
1 таб. | |
диосмин в пересчете на безводное вещество | 600 мг |
Фармакологическое действие
Ангиопротекторное средство, биофлавоноид. Обладает венотонизирующим действием, улучшает лимфатический дренаж, улучшает микроциркуляцию, уменьшает адгезию лейкоцитов к венозной стенке и их миграцию в паравенозные ткани, улучшает диффузию кислорода и перфузию в кожной ткани, обладает противовоспалительным действием. Блокирует выработку свободных радикалов, синтез простагландинов и тромбоксана.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, обнаруживается в плазме через 2 ч после приема. Биодоступность после приема внутрь составляет примерно 40-57,9%. Часть диосмина метаболизируется бактериями слепой кишки с образованием гиппуровой и бензойной кислот.
Показания активных веществ препарата Диосмин
Варикозное расширение вен нижних конечностей, хроническая лимфовенозная недостаточность нижних конечностей, геморрой, нарушения микроциркуляции.
Режим дозирования
Принимают внутрь. В зависимости показаний суточная доза составляет 600-1800 мг. Длительность применения зависит от показаний и схемы лечения.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диосмину; детский и подростковый возраст до 18 лет, I триместр беременности, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в I триместре беременности (опыт применения ограничен). Применение во II и III триместрах возможно только по назначению врача, в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется применение во время грудного вскармливания, т.к. отсутствуют данные о выделении диосмина с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия на плод.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Лечение острого приступа геморроя проводят в комплексе с другими препаратами.
Диосмин
Диосмин — флавоноид, флавоноподобный растительный пигмент. Его получают путем экстрагирования из растений рода Дубровник. Вещество обладает невысокой биодоступностью, ее увеличивают с помощью различных технологических процедур. Диасмин также выделяют путем расщепления гесперидина (другой биофлаваноид). Внутрь принимают в виде полусинтетического препарата.
Диосмин обладает высокой флеботропной активностью и венотонизирующими свойствами. Он увеличивает сосудосуживающее действие норадреналина на стенки вен, что помогает повысить тонус вен и снизить венозную емкость. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Накопление происходит в области полых вен, подкожных вен и нижних конечностей, в незначительном количестве — в почках, легких и печени, через гематоплацентарный барьер вещество не проникает.
Полезные свойства диосмина:
Диосмин также применяют в послеоперационный период и при нарушениях микроциркуляции.
При проблемах с венами нижних конечностей и геморрое наиболее эффективно сочетание диосмин + гесперидин. Гесперидин способен защищать диосмин от повреждения свободными радикалами, увеличивать и поддерживать его активность.
Дозировка диосмина определяется врачом. Вещество также можно принимать в составе БАД в дозировке, которая указана в инструкции. Консультация специалиста перед употреблением обязательна.
Диосмин-ЛФ : инструкция по применению
Описание
Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, двояковыпуклой формы, с риской.
Риска на таблетках предназначена исключительно для облегчения приема одной таблетки (путем разламывания таблетки на две половинки), а не для деления таблетки на две дозы.
Состав
Вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон (К-30), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: опадрай II розовый (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид Е171, макрогол/ПЭГ, тальк, железа оксид желтый Е172, железа оксид красный Е172, железа закись-окись/железа оксид черный Е172).
Фармакотерапевтическая группа
Средства, снижающие проницаемость капилляров. Биофлаваноиды.
Фармакологическое действие
Препарат обладает флеботонизирующим действием (уменьшает растяжимость вен, повышает тонус вен (дозозависимый эффект), уменьшает венозный застой), улучшает лимфатический дренаж (повышает частоту и тонус сокращения лимфатических капилляров, увеличивает их функциональную плотность, снижает лимфатическое давление), улучшает микроциркуляцию (повышает резистентность капилляров (дозозависимый эффект), уменьшает их проницаемость), уменьшает адгезию лейкоцитов к венозной стенке и их миграцию в паравенозные ткани, улучшает диффузию кислорода и перфузию в кожные ткани, обладает противовоспалительным действием. Усиливает сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина, блокирует выработку свободных радикалов, синтез простагландинов и тромбоксана.
Показания к применению
В составе комплексной терапии:
• для уменьшения симптомов лимфовенозной недостаточности нижних конечностей: ощущение тяжести и усталости в ногах, боль;
• дополнительное лечение при нарушении микроциркуляции;
• симптоматическая терапия острого геморроя.
Способ применения и дозы
Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Препарат предназначен для приема внутрь.
При варикозном расширении вен нижних конечностей и хронической лимфовенозной недостаточности (отеки, боли, судороги) назначают по 1 таблетке в сутки утром натощак. При обострении геморроя препарат назначают по 2-3 таблетки в сутки во время еды. Если пропущен один или несколько приемов препарата, необходимо продолжать применение препарата в обычном режиме и в обычной дозе.
Продолжительность приема определяется врачом с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.
Побочное действие
В редких случаях повышенная чувствительность к компонентам препарата, требующая перерыва в лечении:
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, беременность (I триместр) (опыт применения ограничен).