Антиоксидант цистеамин в чем содержится

Антиоксидант уменьшил на треть размер атеросклеротических бляшек в аорте мышей

3D модель цистеамина

Британские и голландские исследователи обнаружили, что антиоксидант цистеамин уменьшает атеросклеротические бляшки. Медики давали одной группе мышей с атеросклерозом цистеамин как добавку к пище, а вторая группа его не получала. Через восемь недель размер атеросклеротических бляшек в корне аорты у мышей из экспериментальной группы оказался на 32 процента меньше, чем у контрольной группы, а в грудном и брюшном отделе аорты — на 56 процентов меньше. Исследование опубликовано в Journal of the American Heart Association.

Атеросклероз сосудов провоцирует появление угрожающих жизни состояний, например инфарктов и инсультов. При атеросклерозе в стенке артерий откладываются холестерин и некоторые липопротеины, и это сопровождается хроническим воспалением. Липиды, в частности липопротеины низкой плотности, в атеросклеротической бляшке поглощают иммунные клетки — макрофаги. Эти макрофаги затем умирают, и из них формируется некротическое ядро, покрытое коллагеном, который изолирует бляшку от кровотока. Эти бляшки очень нестабильны и часто отрываются, вызывая тромбоз сосуда.

Липиды, которые захватываются макрофагами, окисляются в лизосомах. Это провоцирует дисфункцию лизосом, клеточное старение и гибель этих иммунных клеток. В экспериментах с человеческими макрофагами британские и голландские кардиологи обнаружили, что антиоксидант цистеамин подавляет процессы окисления липопротеинов низкой плотности. В новой работе ученые под руководством Дэвида Лика (David S. Leake) из Университета Рединга решили проверить, поможет ли цистеамин облегчить течение атеросклероза у мышей. Они взяли для эксперимента генетическую линию мышей, у которой быстро и рано развивается атеросклероз. Животных предварительно восемь недель кормили пищей, содержащей большое количество жиров, чтобы вызвать у них атеросклероз. Затем одну группу мышей усыпили, чтобы проверить, действительно ли у них развилось атеросклеротическое поражение сосудов, и убедившись в этом, продолжили эксперимент. Оставшихся мышей разделили на две группы по 20 животных, одной из них к пище добавляли цистеамин, а другой нет.

Эксперимент продолжался восемь недель, а затем мышей усыпили и посмотрели размер атеросклеротических бляшек в аорте. Оказалось, что у группы, которой давали цистеамин, размер атеросклеротических бляшек в корне аорты был меньше на 32 процента, чем у контрольной группы, а в грудном и брюшном отделе аорты — на 56 процентов меньше.

Площадь атеросклеротических бляшек в процентах от общей площади аорты, слева корень аорты, справа грудная и брюшная часть (синим обозначена контрольная группа, а зеленым экспериментальная); *p

Источник

Цистеамин

Фармакологическое действие

Цистеамин — аминотиол, предотвращает накопление кристаллов цистина в организме, снижает его содержание в клетках и предназначен для предотвращения повреждения почек и глаз. Накопление цистина является причиной поражения почечных тканей и тканей роговицы при цистинозе.

Фармакокинетика

При пероральном приёме цистеамин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает TC_max (время достижения максимальной плазменной концентрации) приблизительно 1,4 часа, с возможными вариациями в зависимости от типа препарата (лекарственная форма с немедленным или пролонгированным высвобождением). Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) — 2,6 мкг/мл, 6,3 мкг × ч/мл

C_max после приёма в виде глазных капель неизвестна, предположительно, она будет значительно ниже, чем при пероральном приёме.

AUC_{0–12 ч} для пероральных лекарственных форм с отсроченным высвобождением составляет 99,26±44,2 мкмоль × ч/л, C_max — 27,70 ± 14,99 мкмоль / л.

AUC_{0–12 ч} для пероральных лекарственных форм немедленным высвобождением — 192,00 ± 75,62 мкмоль × ч/л, C_max — 37,72 ± 12,10 мкмоль/л.

Объём распределения (V_d) — около 129 л. V_d для пероральных лекарственных форм с отсроченным высвобождением составляет 382 л, для пероральных лекарственных форм немедленным высвобождением — 198 л. Преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Связь с белками плазмы — 52 % (в основном с альбумином).

Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении.

Период полувыведения (T_½) — около 3,7 часа. Плазменный клиренс — 1,2–1,4 л/мин. Элиминация: небольшое количество выводится с мочой.

Показания

Лечение нефропатического цистиноза у детей и взрослых.

Источник

Антиоксиданты. Что это такое и где содержатся

Антиоксиданты являются веществами естественного или искусственного происхождения.

Они защищают ткани от вредоносных свободных радикалов, попадающих в организм человека при нездоровом образе жизни (например, курение) или в результате воздействия агрессивной среды (радиация, загрязненная атмосфера и вода, ультрафиолет).

Механизм негативного влияния

Организм атакуют «ненормальные» молекулы, в составе которых отсутствует один или несколько электронов. Их цель – пополнение недостающих электронов из здоровой ткани. Радикалы запускают начало так называемого окислительного стресса. Чтобы противостоять ему, необходимы антиоксиданты, которые, не теряя устойчивости, отдают свои электроны разрушенной ткани.

Где находятся антиоксиданты

Продукты

Больше всего антиоксидантов находится в черносливе, изюме, чернике. Их много также в лимонах, гранатах, орехах, семечках, овощах и фруктах, зелени, чае и кофе.

Пряности

Специи обладают удивительной способностью препятствовать свободным радикалам, во многом превышая подобное свойство у растений. Введите в свой рацион питания:

Примечание. Карносоловая кислота, улучшающая зрительные способности и мозговое кровообращение в большом количестве находится в розмарине.

Напитки

Делайте свежие соки из мандаринов, апельсинов, яблок, рябины, граната.

Травы

Полезны напитки и чаи из ромашки, клевера, тимьяна, душицы.

Витамины

Для защиты организма необходимы витамины А, С, Е.

Примечание. Заказывайте чаи и сборы, богатые антиоксидантами, а также БАДы и витаминные комплексы сети социальных аптек Столички.

Источник

Клинические данныеТорговые наименованияЦистагон, Процисби, Цистаран, другиеДругие имена2-аминоэтантиол, β- меркаптоэтиламин, 2-меркаптоэтиламин, декарбоксицистеин, тиоэтаноламин, битартрат меркаптамина, цистеамин ( USAN, США )AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей MicromedexДанные лицензии

СОДЕРЖАНИЕ

Медицинское использование

Побочные эффекты

Актуальное использование

Наиболее важным побочным эффектом, связанным с местным применением, может быть раздражение кожи. Однако он переносится значительно лучше, чем альтернативные методы осветления кожи с аналогичной эффективностью.

Пероральное употребление

Дополнительные побочные эффекты перорального цистеамина включают неприятный запах изо рта, запах кожи, рвоту, тошноту, боль в желудке, диарею и потерю аппетита.

Препарат при беременности категории С; Риски цистеамина для плода неизвестны, но в моделях на животных он наносит вред младенцам в дозах меньших, чем те, которые вводятся людям.

Наиболее частыми побочными эффектами глазных капель являются чувствительность к свету, покраснение и боль в глазах, головная боль и дефекты поля зрения.

Взаимодействия

Фармакология

У людей с цистинозом отсутствует функционирующий переносчик (цистинозин), который переносит цистин из лизосомы в цитозоль. В конечном итоге это приводит к накоплению цистина в лизосомах, где он кристаллизуется и повреждает клетки. Цистеамин входит в лизосомы и превращает цистин в цистеин и смешанный дисульфид цистеина и цистеамина, оба из которых могут выходить из лизосомы.

Биологическая функция

Цистеамин также способствует транспорту L-цистеина в клетки, который в дальнейшем может быть использован для синтеза глутатиона, который является одним из самых мощных внутриклеточных антиоксидантов.

Цистеамин используется как лекарственное средство для лечения цистиноза ; он удаляет цистин, который накапливается в клетках больных.

История

Первые свидетельства терапевтического действия цистеамина при цистинозе относятся к 1950-м годам. Цистеамин был впервые одобрен как лекарство от цистиноза в США в 1994 году. Форма расширенного выпуска была одобрена в 2013 году.

Общество и культура

В 2013 году обычная капсула цистеамина стоила около 8000 долларов в год; форма расширенного выпуска, представленная в том году, стоила 250 000 долларов в год.

Исследовать

В 1970-х годах он был протестирован в клинических испытаниях на токсичность парацетамола, которые не увенчались успехом, и в клинических испытаниях на системную красную волчанку в 1990-х и начале 2000-х, которые также потерпели неудачу.

Клинические испытания болезни Хантингтона были начаты в 1990-х годах и продолжались по состоянию на 2015 год.

Он был изучен в клинических исследованиях по лечению неалкогольной жировой болезни печени у детей.

Источник

Топ-15 продуктов питания с антиоксидантами: зачем нужны и какое действие оказывают

В статье мы расскажем:

О функции и эффектах, осуществляемых антиоксидантами, говорят все чаще и больше. Им приписывают противораковую активность, используют для коррекции метаболических нарушений и профилактики преждевременного старения.

Каков механизм действия этих биологически активных молекул? Неужели эта та самая волшебная таблетка, которую с легкостью можно получить вместе с компонентами пищи? Давайте разбираться.

Зачем нужны антиоксиданты

Завершающий этап получения энергии протекает в митохондриях: здесь, в наших маленьких клеточных электростанциях, расположена дыхательная цепь — система ферментативных комплексов, обеспечивающая перекачивание протонов и электронов и ставящая финальный штрих в метаболических превращениях любых органических веществ. Однако это и место, где в норме образуются свободные радикалы — неизбежный побочный продукт на фабрике по производству АТФ. Несовершенность их структуры (отсутствие одного или нескольких электронов — фактически “руки”, “ноги” или даже “головы”) обуславливает их повреждающее действие: они, стремясь вновь обрести целостность, “отбирают” недостающие электроны у нормальных клеточных структур.

Пожалуй, наиболее яркая демонстрация такого вандализма, так или иначе протекающего на молекулярном уровне, — перекисное окисление липидов — основных (наравне с белками) компонентов клеточных мембран — результатом которого будет гибель клетки.

Впрочем, в процессе эволюции наш организм научился применять свободные радикалы: он превратил их в мощный фактор защиты, направленный против вторгшихся на его границы патогенов. Так, скажем, иммунокомпетентные клетки — макрофаги — после захватывания и пожирания бактерии начинают ее переваривание: это неотъемлемый процесс их работы, необходимый для дальнейшего представления на поверхности этих клеток специфических для микроба белковых и полисахаридных частиц, активирующих лимфоциты. И именно в первоначальном “убивании” чужеродных микроорганизмов принимают участие свободные радикалы — активные формы кислорода и перекись.

Итак, организм нашел даже этим высоко повреждающим соединениям применение — он даже подключил их к детоксикационным механизмам, развернувшимся в гепатоцитах. Осталось решить последний вопрос: как обезопасить себя самого: свои макромолекулы, стенки сосудов, а главное генетический материал? Напомним, что последний содержится и в митохондриях — это единственные органеллы, обладающие собственными (пускай и весьма скромными в сравнении с ядерными) молекулами ДНК, повреждение которых чревато развитием широкого спектра заболеваний — от онкологии до нейродегенеративных процессов.

Стоит также понимать, что несмотря на то, что человеческое тело все-таки смогло найти применение свободным радикалам, процесс их образования фактически так и остался бесконтрольным. В частности, речь идет не столько о ферментативных системах иммунокомпетентных клеток (тех же чистильщиков-макрофагов), сколько о самих митохондриях. А учитывая, что большинство протекающих в организме процессов требуют для своего осуществления энергии (даже всасывание глюкозы в кишечнике), процесс ее образования постоянен.

Раз уж контроль за продукцией свободных радикалов слишком эфемерен, регуляция осуществляется именно системой обезвреживания — антиоксидантами.

Какое действие оказывают антиоксиданты

Свою основную задачу — обезвреживание свободных радикалов — антиоксиданты осуществляют различными путями: некоторые из представлены ферментами, напрямую нейтрализующими активные формы кислорода и перекись. К ним, в частности, относятся: каталаза, пероксидаза, супероксиддисмутаза.

Вторую группу составляют неферментные антиоксиданты: глутатион, витамины (аскорбиновая кислота, токоферолы) и их предшественники (например, бета-каротин), а также флавоноиды, антоцианы и другие биологически активные вещества.

В целом, основные задачи всех этих представителей основной линии обороны можно свести к одной: предотвращение оксидативного стресса. К ней подключаются и другие, не менее значимые эффекты: антибактериальные, противовоспалительные, противовирусные, противоопухолевые.

Кроме того, предполагается, что они препятствуют и преждевременному старению: свободнорадикальная теория его развития до сих пор остается одной из ведущих. Она базируется на гипотезе, считающей, что происходящие со временем в организме структурные изменения клеток и тканей обусловлены накоплением поврежденных под действием свободных радикалов макромолекул: белков, липидов, ДНК. Это, по мнению ученых, в свою очередь, является механизмом, останавливающим клеточное деление: ведь если в той или иной структуры дефект не только не будет исправлен, но и будет унаследован дочерними клетками, это чревато атипизмом, что фактически приравнивается началу опухолевого развития.

Кроме того, активируются и различные сигнальные пути, результатом которых становится высвобождение провоспалительных молекул. В патологический процесс вовлекаются все новые и новые клетки.

Топ-15 продуктов с высоким содержанием антиоксидантов

Зеленый чай

Содержащиеся в нем катехины проявляют широкий спектр антиоксидантной активности. Галлат эпигаллокатехина, один из их главных представителей, непосредственно снижал поражения печени в клинических исследованиях, а также способствовал повышению уровня глутатиона — основного защитника нашего организма и главного участника процессов детоксикации.

Полифенольные соединения в этом напитке оказывают противоаллергическое, антибактериальное, противовирусное и протекторное по отношению к сердечно-сосудистой системе действия. Высокое потребление зеленого чая (по статистике, около 120 мл в сутки) и широкое мировое производство делают его едва ли не единственным источником биологически активных соединений растительного происхождения, которые человек получает ежедневно.

Впрочем, наравне и с многочисленными благоприятными эффектами, при частом употреблении возникает и риск интоксикации из-за сконцентрированных в нем токсических металлов: кадмия, никеля и свинца.

Перец

Это широко распространенный овощ часто используется в кулинарии большинства народов мира и представляя из себя низкокалорийный продукт с высоким содержанием антиоксидантов — особенно витамина С и бета-каротина, из которого (посредством биохимических трансформаций и при условии нормального функционирования соответствующего гена) образуется ретинол.

Кстати, именно одна из самых высоких (среди других продуктов питания) концентраций аскорбиновой кислоты обуславливает такую популярность перца — ведь всего 50 грамм достаточно, чтобы с лихвой покрыть рекомендуемую суточную норму этого витамина, играющего ключевую роль не только в механизмах защиты клеток от армии свободных радикалов, но и во многом обеспечивающего образование коллагенового волокна и поддержание его нормальной структуры. Последнее опосредует и здоровье всей сердечно-сосудистой системы.

Для более наглядного примера мы привели ниже таблицу с общей антиоксидантной способностью (выражена в эквиваленте галловой кислоты) и содержанием витамина С в некоторых фруктах и овощах.

Общая антиоксидантная активность

(в эквиваленте галловой кислоты (мг) на 100 г веса продукта)‾¹

Содержание витамина С (в мг на 100 г продукта)

Источник