что такое анксиолитики простыми словами

Транквилизаторы: что это, показания к применению

Среди препаратов с успокаивающим эффектом особенно выделяются транквилизаторы. Они снимают тревожные состояния, уменьшают уровень страха, способствуют нормализации сна. При этом дозировку и длительность курса необходимо согласовать с врачом, поскольку эти средства дают довольно много побочных действий, в основном связанных с расстройствами нервной системы.

Транквилизаторы представляют собой успокоительные средства, которые снижают уровень страха, тревожности, эмоционального напряжения. Сходным действием отличаются нейролептики, однако в отличие от транквилизаторов они имеют больше побочных эффектов, связанных с антипсихотическим влиянием на нервную систему.

В зависимости от химического состава транквилизаторы делятся на несколько групп:

Препараты на основе бензодиазепина – например, «Сибазон», «Оксазепам», «Феназепам», «Медазепам» и др.

Средства на основе дифенилметана – «Депрол», «Гидроксизин» и др.

Средства на основе пропандиола – «Мепротан», «Ксигдуо Пролонг» и др.

Барбитураты – «Фенобарбитал», «Тальбутал», «Секобарбитал» и др.

Препараты других химических групп – например, «Фенибут», «Оксилиднн», «Мепротан», «Мебикар» и другие.

Транквилизаторы угнетают определенные структуры и отделы головного мозга, в том числе гипоталамусы, таламические ядра, лимбическую систему. Все эти структуры отвечают за формирование эмоциональных реакций. При этом препараты оказывают сразу несколько видов воздействий:

Анксиолитическое (дословно можно перевести как «противотревожное») – устранение повышенной тревожности, нервного перенапряжения, страха. Этот эффект в особенности свойственен таким средствам, как «Седуксен», «Сибазон», Феназепам». подобные препараты называют также анксиолитики.

Седативное – успокаивающее. Эффект усиливается по мере увеличения дозировки и длительности курса терапии. Таким воздействием в особенности отличаются «Феназепам», «Лоразепам», «Диазепам», в меньшей степени – «Мидазолам», «Мезапам».

Противосудорожное – некоторые транквилизаторы уменьшают тонус скелетной мускулатуры, выступают как миорелаксанты. Это «Диазепам», «Нитразепам», «Клоназепам».

Гипнотическое – отдельные препараты способствуют не только снятию тревожности, но и быстрому наступлению сна, увеличению его продолжительности. Это «Феназепам», «Диазепам», «Нитразепам».

Показания к применению транквилизаторов

Показания к применению связаны с расстройствами нервной системы, в том числе:

чрезмерное напряжение, беспокойство;

страх без видимых причин;

тревожно-депрессивные, аффективно-бредовые состояния;

абстинентные расстройства на фоне алкоголизма, токсикомании;

язва желудка, 12-перстной кишки;

в качестве наркоза (в сочетании с другими веществами по назначению врача).

Большинство препаратов транквилизаторного ряда отпускаются только при наличии рецепта. Но есть и безрецептурные средства, например, на основе бензодиазепина.

Побочные эффекты и противопоказания

Несмотря на то, что некоторые транквилизаторы продаются в аптеках без рецепта, их применение необходимо регулировать (как по дозировке, так и по длительности курса). При бесконтрольном приеме неизбежно проявляются побочные эффекты, в том числе:

сонливость в дневное время;

общая вялость, отсутствие тонуса;

замедленность психических реакций;

снижение сексуального влечения;

гипотония (снижение давления).

К тому же стоит учесть, что к приему транквилизаторов есть ряд противопоказаний, в том числе:

беременность (особенно первый триместр);

индивидуальная непереносимость отдельных компонентов;

детский, подростковый и пожилой возраст.

Более полный список противопоказаний можно увидеть в инструкции к конкретному препарату. Нередко он состоит из 1-2 десятков разных позиций. Поэтому перед применением даже безрецептурного средства стоит проконсультироваться с врачом.

Распространенные транквилизаторы

На сегодняшний день получено несколько десятков транквилизаторов. Наиболее распространенными препаратами являются такие:

«Феназепам» – часто использующийся транквилизатор на основе бензодиазепина. Действует как анксиолитик, седативное, снотворное средство, способствует нормализации сна и расслаблению скелетной мускулатуры.

«Седуксен» – препарат на основе бензодиазепина. Воздействует как успокаивающее, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее средство. Применяется для лечения неврозов разной природы, абстинентного синдрома и соматических патологий, в том числе бурситов, артритов, миозитов.

«Триазолам» – средство на основе триазолобензодиазепина. Оказывает снотворное, седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее воздействие. Применяется в основном для устранения бессонницы, при этом курс непродолжительный – максимум 2 недели.

«Лендормин» – еще один препарат для лечения расстройств сна; действующим веществом является бротизолам. Также применяется как противосудорожное лекарство и миорелаксант.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Будьте спокойны

Фармакология нейротропных препаратов группы анксиолитиков — от производных бензодиазепина до новейших разработок

Анксиолитики или транквилизаторы — одна из самых часто назначаемых групп нейротропных лекарственных средств. Сегодня в неё входит более 100 препаратов — от производных бензодиазепина (с ними большинству фармспециалистов приходится сталкиваться нечасто) до безрецептурных средств, которые можно рекомендовать посетителям аптеки при соответствующих запросах. О механизме действия, показаниях и переносимости этого класса препаратов — читайте в нашей очередной статье.

Особенности классификации

Классификацией анксиолитиков занимался целый ряд специалистов, в том числе такие мастодонты отечественной фармакологии как М. Д. Машковский и Д. А. Харкевич. И в настоящее время препараты этой группы разделяют по различным характеристикам: химическому строению, выраженности седативного эффекта, механизму действия, преобладающему эффекту и т. д. Одной из самых полных на сегодняшний момент считается классификация, разработанная в НИИ фармакологии РАМН Т. А. Ворониной и С. Б. Середининым [1].

Классификация анксиолитиков по Т. А. Ворониной и С. Б. Серединину [2]

I. Традиционные анксиолитики

II. Новые анксиолитики

В клинической практике чаще всего применяются традиционные, а также некоторые представители новых анксиолитиков. На них мы и остановимся подробно.

Традиционные анксиолитики

Производные бензодиазепина применяют в медицине уже 60 лет — первые их представители диазепам и хлордиазепоксид начали применять в 60‑х годах прошлого века. Оказалось, что в молекуле бензодиазепина легко замещаются радикалы, и благодаря этому за несколько десятилетий было синтезировано более 3000 соединений. Более 40 из них используются в качестве анксиолитиков (2).

Основные свойства бензодиазепинов:

Кроме того, препараты этой подгруппы проявляют антифобический, активирующий, антидепрессивный, антигипоксический, гипотензивный, антиаритмический, анальгетический и некоторые другие эффекты [3].

Действие бензодиазепинов направлено на важнейшие звенья лимбической системы, в которой осуществляется активация нейронов внешними импульсами: гипоталамус и кору головного мозга. Активность препаратов связана, прежде всего, со способностью облегчать постсинаптическое действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) за счёт связывания с рецепторами, расположенными на синаптической мембране ГАМК-ергических нейронов [2, 3]. Напомним: ГАМК — основной тормозной медиатор ЦНС, который выделяется примерно в 1/3 всех синапсов.

Несмотря на низкую токсичность и хорошую переносимость, при длительном применении бензодиазепинов, особенно в высоких дозах, может формироваться синдром отмены, а также психологическая и физическая зависимость. Поэтому бензодиазепины отменяют постепенно. [2, 3].

Особое место в группе бензодиазепиновых анксиолитиков занимает нетипичный препарат тофизопам. Он отличается от традиционных бензиодиазепинов расположением нитрогруппы, что обусловливает его уникальные свойства. Тофизопам не оказывает миорелаксирующего, противосудорожного эффекта, не влияет на когнитивные функции и может назначаться в ситуациях, требующих концентрации внимания и принятия важных решений. Кроме того, в отличие от других бензодиазепинов, на фоне применения тофизопама значительно реже развиваются психическая или физическая зависимость, а также синдром отмены. В то же время тофизопам проявляет характерные для бензодипазепинов анксиолитические эффекты [4].

Среди препаратов иного химического строения стоит упомянуть тетраметилтетраазабициклооткандион. Его молекула состоит из двух фрагментов мочевины в составе бициклической структуры, благодаря чему препарат структурно близок к естественным метаболитам организма [5].

Как и все бензодиазепины, тетраметилтетраазабициклооткандион действует на структуры входящие в лимбико-ретикулярный комплекс. Он также влияет на все 4 основные нейромедиаторные системы — ГАМК-, холин-, серотонин- и адренергическую. За счёт этого препарат оказывает противотревожное, успокаивающее действие, при этом не снижая умственной и двигательной активности. Следовательно, его можно применять в течение рабочего дня. Снотворного эффекта препараты не проявляют, но усиливают действие снотворных средств. Следует отметить способность этого ЛС улучшать когнитивные функции, внимание и умственную работоспособность. Кроме того, в отличие от бензодиазепинов, он не вызывает зависимости и синдрома отмены [5].

Отпуская тетраметилтетраазабициклооткандион, следует отметить, что препарат может вызывать понижение артериального давления, слабость, а также негативно влиять на способность управлять автомобилем, поэтому водителям следует соблюдать особую осторожность [5].

Новые анксиолитики

В подгруппе частичных агонистов бензодиазепиновых рецепторов выделяется оригинальный препарат — селективный анксиолитик гидазепам. Показаниями к его применению стали те же заболевания, что и для бензодиазепиновых препаратов. Однако, в отличие от последних, гидазепам не оказывает миорелаксантного, седативного и амнезирующего действия. Поэтому его можно назначать в дневное время, в том числе ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям [3]. Однако следует отметить, что гидазепам в натоящее время не зарегистрирован в РФ [5].

А вот мембранные модуляторы ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса — фабомотизол и этилметилгидроксипиридина сукцинат — применяются широко. Фабомотизол был разработан в НИИ фармакологии РАМН. Инновационной составляющей его механизма действия стало отсутствие агонизма бензодиазепиновых рецепторов. Препарат препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-бензодиазепиновом рецепторном комплексе, которые появляются при тревоге и эмоционально-стрессовых реакциях [6].

Благодаря этому фабомотизол оказывает выраженное анксиолитическое, вегетостабилизирующее действие. При этом препарат в терапевтических дозах не проявляет седативного, миорелаксантного эффекта, не влияет на показатели памяти и внимания. Лекарственная зависимость при его применении не развивается. Ещё одна важная особенность фабомотизола — принадлежность к ОТС-группе. Первостольники могут рекомендовать препарат при запросах на средства от повышенной тревожности, чувства напряжённости, в том числе в комбинации с нарушением памяти, снижением концентрации внимания [5].

Ещё один популярный анксиолитик этой подгруппы — этилметилгидроксипиридина сукцинат, который, как и фабомотизол, был синтезирован в НИИ фармакологии РАМН. Кроме анксиолитического действия, препарат проявляет антиалкогольный, противогипоксический и вегетотропный эффекты. При этом он не оказывает седативного и миорелаксантного действия, что считается существенным преимуществом по сравнению с бензодиазепинами. Этилметилгидроксипиридина сукцинат борется с нарушениями обучения и памяти. Наиболее выраженный эффект препарат проявляет при лечении острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в том числе инсультов [7].

Серотонинергические анксиолитики, в частности, буспирон отличаются высоким сродством к серотониновым 5‑НТ1А-рецепторам. Несмотря на то, что противотревожное действие буспирона не связано с влиянием на ГАМК-бензодиазепиновые рецепторы, по анксиолитической активности он сопоставим с бензодиазепинами — например, с диазепамом и лоразепамом. Но, в отличие от них, не вызывает лекарственной зависимости, когнитивных и психомоторных нарушений, не проявляет седативного и миорелаксирующего эффекта [8].

Эффект буспирона развивается постепенно, в течение 7–14 дней, достигая максимума через 4 недели применения. Препарат, как правило, назначают при генерализованном тревожном расстройстве, паническом расстройстве, алкогольной абстиненции, а также в составе комбинированного лечения депрессии [9].

Промежуточное положение в классификации по механизму действия занимает известный препарат аминофенилмасляная кислота. Она является неселективным агонистом ГАМК и действует как на ГАМК_А, так и на ГАМК_B рецепторы [8]. Препарат был синтезирован советским профессором В. В. Перекалиным и изучался в Институте экспериментальной медицины АМН СССР в 70‑х годах прошлого века [10].

Механизм действия аминофенилмасляной кислоты основан на влиянии на ГАМК-ергические рецепторы, облегчение ГАМК-опосредованной передачи нервных импульсов в ЦНС. Препарату свойственны одновременно транквилизирующий, антигипоксический эффект, а также ноотропная и вазотропная (устранение головных болей, головокружения) активность [10]. Доказано, что аминофенилмасляная кислота повышает умственную работоспособность, улучшает самочувствие, повышает интерес и инициативу, мотивацию к умственной деятельности без седативного эффекта или возбуждения [4]. Показания к применению аминофенилмасляной кислоты широкие: от заикания и энуреза у детей до бессонницы, ночной тревоги и укачивания [4].

Описывая новые анксиолитики, нельзя не упомянуть о представителях Н1‑блокаторов — в частности, о гидроксизине. Он не угнетает кору головного мозга, однако подавляет активность некоторых зон субкортикальной области центральной нервной системы. Препарат оказывает седативный эффект, снижает состояние тревоги. Применяется для лечения тревожных расстройств, а также при зуде, связанном с аллергией.

Лечение гидроксизином, как и другими анксиолитиками, должно проводиться только под наблюдением врача. Кроме того, следует подчеркнуть несколько общих особенностей для представителей группы, о которых важно предупредить посетителя с рецептом на эти препараты.

О чём предупредить клиента?

При приёме акнсиолитиков недопустимо употребление алкогольных напитков, поскольку алкоголь усиливает угнетающее действие препаратов на ЦНС. Это может сопровождаться рядом побочных эффектов, в том числе угнетением дыхания, потерей сознания, а также парадоксальными реакциями — возбуждением, агрессивным поведением и так далее.

Кроме того, следует учитывать, что анксиолитики могут потенцировать эффекты других средств, которые угнетают ЦНС, в частности, снотворных, нейролептиков с седативным эффектом, антигистаминных с седативным эффектов, миореалаксантов и других.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Первый транквилизатор МЕПРОБОМАТ был синтезирован в 1952 году. Таким образом, история применения лекарств этой группы насчитывает более 60 лет.

Большинство препаратов этой группы помимо успокоительного действия обладают способностью уменьшать мышечное напряжение, облегчать засыпание, стабилизировать вегетативные реакции: сердцебиения, скачки давления, дрожь, головокружения и головные боли.

Общими ограничениями для всех средств этой группы являются несовместимость с приемом алкоголя (усиливают действие друг друга), и запрет на прием лицам, выполняющих сложные ответственные действия, требующие повышенной концентрации внимания и мгновенной реакции (водители, пилоты, операторы станков и т.п.).

В зависимости от химической структуры транквилизаторы делятся на несколько групп (по М.Д.Машковскому). Список транквилизаторов по группам:

БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ

ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОПАНДИОЛА

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛМЕТАНА

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП

Применение транквилизаторов

Основные показания к приему этих средств это негрубые психические расстройства и нарушения поведения:

Кроме этого они широко применяются в неврологической практике: последствия черепно-мозговых травм, инсультов с повышением мышечного тонуса, эпилепсия, остеохондроз позвоночника и др. В терапевтической практике: функциональные нарушения в работе желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой, моче-выделительной и других систем организма.

Можно ли самостоятельно без врача принимать транквилизаторы?

Нет. Это психотропные препараты, имеющие свои противопоказания и ограничения. Самостоятельный прием опасен для жизни.

Можно купить транквилизаторы без рецепта?

Какие транквилизаторы самые сильные?

Сибазон и альпразолам.

Что такое дневные транквилизаторы?

Так как для большинства транквилизаторов свойственно вызывание дневной сонливости, то были синтезированы препараты с отсутствием этого побочного эффекта. К ним относятся: гидазепам, клоразепат, тофизопам, гидроксизин, мебикар.

В чем разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Есть ли у них что-то общее?

Общее у них то, что все это психотропные препараты. Некоторые средства из этих групп могут давать снотворный, успокоительный и антиагрессивный эффект.

Что будет если здоровый человек примет транквилизатор?

Этого делать не нужно. Если здоровый человек выпил транквилизатор, то он либо ничего не почувствует, либо может возникнуть сонливость.

По всем вопросам на эту тему, пожалуйста, обращайтесь к нам.

Источник

Успокаивающие лекарственные препараты (Транквилизаторы)

Успокаивающие средства (другие названия – транквилизаторы, анксиолитики) – это лекарственные средства, которые используются для лечения неврозов.

Главными проявлениями неврозов являются состояние беспричинного страха, необъяснимой тревоги, ощущение беспокойства, психической напряженности.

К неврозам также относятся состояния нерационального страха перед чем-либо (фобии), навязчивые мысли (невроз навязчивых состояний). Крайней степенью проявления невроза является паническая атака.

Показания к применению

Все успокоительные средства используют для лечения неврозов – тревожных расстройств, фобий, навязчивых мыслей, панических атак.

Также транквилизаторы применяют у пациентов с тревогой на фоне стенокардии, инфаркта миокарда, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в лечении ситуационных тревожных состояний, перед операциями для снижения дозы наркоза (премедикация).

Фармакологическое действие

Подавляющее большинство транквилизаторов так или иначе активизирует ГАМК-ергическую систему, усиливая тормозной эффект одного из медиаторов (передатчиков сигналов) в головном мозге – гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Другие анксиолитики снижают уровень тревоги, активируя рецепторы медиатора серотонина 5-НТ типа 1A.

Транквилизирующий эффект может быть достигнут также при блокировании центральных гистаминэргических (Н₁) рецепторов.

В зависимости от дозы практически все транквилизаторы способны вызывать седативный (в низкой дозе), анксиолитический и снотворный (в высокой дозе) эффекты. Кроме того, отдельные транквилизаторы уменьшают агрессивность, понижают мышечный тонус (расслабляют мышцы), оказывают противосудорожный эффект.

Классификация транквилизаторов

Существует несколько классификаций анксиолитиков – по химическому строению, а также по механизму и продолжительности их действия.

По механизму действия транквилизаторы, которые широко используют в клинической практике, объединяют в следующие классы:

Бензодиазепины дополнительно классифицируют по продолжительности действия на препараты:

Дополнительно транквилизаторы классифицируют на «ночные» (вызывают выраженное снотворное действие – например, диазепам) и «дневные» (не оказывают снотворного действия – например, гидазепам).

Помимо транквилизаторов, многие психоактивные вещества способны оказывать успокаивающий эффект и снижать уровень тревоги. К таким препаратам относят антидепрессанты, некоторые антипсихотики, а также антиаритмические и гипотензивные средства (например, β-адреноблокатор пропранолол) и антигистаминные противоаллергические препараты (например, дифенгидрамин).

Успокаивающий эффект также оказывают препараты магния: магния лактат – для приема внутрь, магния сульфат – внутримышечно.

Основы лечения неврозов

В психиатрии транквилизаторы используют при тревожных расстройствах, тревожном расстройстве с паническими атаками, фобиях, а также для облегчения вызванных стрессом психических реакций, например реакции горя.

Транквилизаторы применяют эпизодически, преимущественно для купирования эпизодов паники или при усилении тревоги до степени, которая нарушает поведение больного.

Чтобы уменьшить риск развития зависимости, транквилизаторы следует использовать короткими курсами (от двух недель до месяца). Если закончить лечение после 4 недель нельзя, рекомендуют делать небольшие перерывы на 2-3 дня в течение недели. Таким образом анксиолитики можно достаточно безопасно использовать до нескольких месяцев.

Обычно препараты используют вечером, перед сном, учитывая снотворное действие большинства транквилизаторов. Исключение – «дневные» транквилизаторы (гидазепам), которые можно использовать в любое время суток.

Особенности лечения неврозов

При подборе дозы транквилизаторов руководствуются правилом минимальной достаточной дозы. При выборе начальной дозы необходимо помнить, что больные, страдающие любым видом тревожных расстройств, имеют значительно более низкую чувствительность к транквилизаторам, чем здоровые люди, переживающие тяжёлую стрессовую ситуацию. При недостаточной эффективности дозу следует плавно повышать, прибавляя дозу, равную минимальной, каждые 3 дня. Обычно, при панических атаках необходимы более высокие дозы, чем при тревожном расстройстве. На протяжении всего периода лечения постоянно предпринимают попытки снизить дозу, если состояние больного это позволяет.

Из-за быстрого и полного всасывания в желудочно-кишечном тракте транквилизаторы удобно применять внутрь. Однако если необходимо достичь особенно быстрого транквилизирующего эффекта, лекарство можно вводить внутримышечно, внутривенно, внутривенно капельно или ректально. Длительность лечения при таком введении не должна превышать 3–5 дней, после чего, при необходимости, переходят на приём препарата перорально (внутрь).

Из-за риска синдрома отмены (возврат тревоги после резкого прекращения приема препарата) транквилизаторы отменяют постепенно, в том же режиме, в котором осуществлялось наращивание дозы.

Транквилизаторы могут вызывать психическую, физическую зависимость и привыкание (снижение эффекта препарата в начальной дозе). В таком случае, необходимо будет постоянно повышать дозу, что увеличивает риск развития побочных эффектов.

Источник