что такое арбутин в медицине
Арбутин
Арбутин – это натуральный компонент, который включают в состав косметических средств для отбеливания кожи и осветления пигментных пятен. Это производное гидрохинона, безопасное, нетоксичное. Его часто добавляют в корейские средства по уходу за лицом.
Что такое арбутин
Арбутин – природный компонент, источником которого являются травы и ягоды, поэтому он не вызывает аллергии. Его могут получать синтетическим путем из разных растений. Он хорошо сочетается с другими осветляющими средствами (ниацинамидом, койевой и аскорбиновой кислотой), усиливая их действие. Основные источники арбутина – шелковица и толокнянка, в меньшей концентрации он есть в клюкве, бруснике, чернике, грушах и пшенице.
Компонент используется в косметической сфере в нескольких видах:
Чаще в состав препаратов входит растительная форма. В синтетическом варианте он встречается редко.
Свойства арбутина
Что такое арбутин и воздействие – выполняет функции предохранительного клапана, снижая воздействие гидрохинона, медленно высвобождая его. Главное свойство – осветление кожи и темных пятен, но действует он бережно, мягко, поэтому подходит для чувствительной кожи. Другие полезные свойства арбутина в косметике:
Его можно использовать с другими осветляющими средствами, брендами, отрицательного воздействия отмечено не было. Если сравнивать с койевой кислотой, то препараты с аrbutin хранятся дольше, стоят дешевле.
Как применять арбутин
Использовать средства с арбутином могут женщины и мужчины, дважды в день – утром и вечером. Его можно применять вместе с пилингами и продуктами, содержащими ретинол. Кроме осветления кожи он одновременно оказывает противовоспалительное, антисептическое действие. Положительно влияет на синтез выработки коллагена, восстанавливает эластичность сосудов.
Их преимущество – нанесение на все лицо, дополнительная защита от солнца. Согласно отзывам, кремы хорошо выравнивают рельеф, маскируют дефекты. Для стойкого результата их нужно использовать в течение месяца. Крема наносят одним тонким слоем, по 1-2 раза в день.
Сыворотка может справиться с яркими следами после акне, применяется при меланодермии. Сыворотку используют для точечного нанесения.
Они отличаются быстрым действием, с их помощью результат можно увидеть уже через 2-3 процедуры. Лучшие корейские маски:
1. Тканевая Mijin Care Arbutin Mask Pack с витамином Е, гамамелисом и маслом жожоба. Она одновременно успокаивает раздраженную кожу, увлажняет ее, восстанавливает здоровый цвет лица. Убирает отеки, зуд, покраснение.
2. Листовая IT’SSKIN Power 10 Formula WH Mask Sheet с гиалуроновой кислотой, экстрактом центеллы азиатской. Оказывает противовоспалительный эффект, увлажняет, разглаживает кожу. Хорошо ее тонизирует, омолаживает, питает.
Арбутин для лица действует мягко, поэтому первые результаты можно увидеть через 2-3 недели. Если нужно ускорить осветление кожи, рекомендуют выбирать средства с альфа- или дезокси арбутином. Но полученный результат будет временным, поэтому такой косметикой нужно пользоваться постоянно.
Арбутин – спасение для чувствительной кожи, которая капризна к агрессивным компонентам. Чтобы исключить подделки, рекомендуют покупать корейскую косметику по уходу за лицом в Москве, в магазинах «AumiShop» или на сайте компании.
Для улучшения работы сайта и его взаимодействия с пользователями мы используем файлы cookie. Продолжая работу с сайтом, Вы разрешаете использование cookie-файлов. Вы всегда можете отключить файлы cookie в настройках Вашего браузера.
Неантибактериальная терапия и профилактика острого и рецидивирующего цистита: существующие варианты и перспективы
С.С. Красняк
Инфекции мочевыводящих путей были впервые задокументирована в Египте в 1550 г. до н.э. и до сих пор рецидивирующая инфекция мочевыводящих путей (рИМП) у взрослых женщин является одной из наиболее распространенных бактериальных инфекций на планете [1]. Бактерии из влагалища или фекалий заселяют периуретральную область, затем мочевой пузырь, вызывая симптомы цистита. Риск инфицирования мочевыводящих путей (ИМП) в течение жизни у взрослых женщин составляет около 40%, а заболеваемость достигает пика на третьем и девятом десятилетиях. Ежегодная заболеваемость однократным эпизодом ИМП составляет 3%, причем до 44% из этих женщин переносят рецидив в течение 1 года [2,3].
Хотя рецидивирующие ИМП, как правило, не угрожают жизни, высокая заболеваемость значительно увеличивает расходы на медицинское обслуживание и оказывает негативное влияние на качество жизни пациентов [4].
МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ
Текущая обзорная статья была нацелена на описание перспективных терапевтических стратегий для лечения и профилактики ИМП. С этой целью были исследованы различные базы данных, в том числе Google Scholar, база данных Cochrane, PubMed и т. д. Поиск проводился по ключевым словам «профилактика», «рецидивирующие инфекции мочевых путей», «D-манноза», «проантоцианидины», «арбутин». Было проанализировано более 50 наиболее интересных и значимых статей.
РЕЗУЛЬТАТЫ
Этиология и патогенез
Основным возбудителем неосложненных инфекций мочевыводящих путей (НИМП) является уропатогенная E. coli, выявляемая у 65-90% пациентов. Реже возбудителями ИМП могут быть S. saprophyticus, P. mirabilis, Enterococcus spp., Klebsiella spp. и другие представители семейства Enterobacteriaceae.
Важным фактором вирулентности уропатогенных штаммов E. coli и других представителей семейства Enterobacteriaceae является способность к адгезии уроэпителию с помощью особых биомолекул – адгезинов – фимбрий типа S, L, пили 1 типа, О- и К, антигены полисахаридной капсулы микроба, а также РАР-пили (pyelonephritis-associated P pili) и адгезина FimH (рис. 1). Проникновение уропатогенов в мочевыводящие пути происходит восходящим, реже – нисходящим (гематогенным) путем. Спектр возбудителей гематогенных ИМП ограничен и представлен обычно относительно редкими микроорганизмами, такими как S. aureus, Candida, Mycobacterium tuberculosis.
Факторы риска рецидифирующей ИМП
Факторы риска рецидивирующей ИМП различаются у женщин в репродуктивном возрасте и в постменопаузе. У женщин репродуктивного возраста преобладают поведенческие факторы риска, такие как частота половых актов, смена полового партнера, использование спермицидов и диафрагмы в качестве методов контрацепции [6– 9]. Было обнаружено, что все эти факторы риска усиливают вагинальную и уретральную колонизацию кишечной палочкой [9]. В одном из хорошо обоснованных исследований типа «случай-контроль» женщин в возрасте 18–30 лет с рецидивирующими ИМП сравнивали с женщинами, у которых не было ИМП в анамнезе [10].
Первые в десять раз чаще имели сексуальные контакты более девяти раз в месяц в предыдущем году, почти в два раза чаще использовали спермициды в предыдущем году и сообщали о большем количестве сексуальных партнеров. Не поведенческие факторы риска, такие как материнская история ИМП, предыдущий случай ИМП в возрасте младше 15 лет и более короткое расстояние между уретрой и анусом, позволяют предположить, что генетика и анатомия таза также играют важную роль [8,11]. Кроме того, недавнее ретроспективное исследование показало, что у женщин в пременопаузе с рецидивирующими ИМП также значительно ниже уровень 25-гидроксивитамина D, что свидетельствует о его дефиците [12].
Для женщин в постменопаузе факторы риска заметно различаются и включают дефицит эстрогена, цистоцеле, урогенитальные операции в анамнезе, большой объем остаточной мочи и предшествующую ИМП [9]. Эти женщины также имеют относительное истощение уровня лактобацилл во влагалище и увеличение доли кишечной палочки по сравнению с женщинами в репродуктивном возрасте. Это возрастное изменение нормальной микрофлоры влагалища, особенно потеря лактобацилл, продуцирующих перекись водорода, может предрасполагать женщин к колонизации кишечной палочкой во время полового акт, а также к ИМП [13,14].
Профилактика ИМП
Антибактериальная профилактика
Профилактическое лечение рИПМ длительными курсами антимикробной терапии с низкими дозами является стандартной практикой, и крупнейший мета-анализ, проведенный Кокрановским сотрудничеством, показывает, что это снижает частоту рецидивов до 80% [15]. Это исследование, посвященное изучению эффективности профилактического применения антибиотиков, выявил снижение симптоматической ИМП на 85% по сравнению с плацебо (ОР 0,15, 95% ДИ от 0,08 до 0,28). Данный мета-анализ включал 19 исследований с информацией об исходах у 1120 женщин. Авторы пришли к выводу, что непрерывная антибиотикопрофилактика в течение 6–12 месяцев снижает частоту ИМП во время профилактики по сравнению с плацебо. Однако в группе, получавшей антибиотики, было выявлено больше побочных эффектов, включая вагинальный и оральный кандидоз и желудочно-кишечные симптомы. Только два исследования показали, что при последующем наблюдении частота симптоматических ИМП после применения антибиотиков для лечения была такого же уровня, как у женщин, получавших плацебо. Это, однако, предполагает, что преимущества антибиотиков не сохраняются после прекращения лечения.
Вместе с тем, широкое и неадекватное применение антибиотиков являются основной движущей силой в развитии устойчивости к антибиотикам и могут привести к устойчивости не только микроорганизмов-возбудителей рИПМ, но и комменсальной флоры [16]. Предыдущие рандомизированные исследования продемонстрировали трехкратное увеличение частоты резистентности к противомикробным препаратам по сравнению с плацебо. Несколько исследований подтвердили появление резистентных организмов в фекальном резервуаре и моче у женщин, которые принимают пролонгированные антибиотики [17,18]. Наблюдаемая картина резистентности ограничивалась не только назначенным антибиотиком, но и целым рядом других антибиотиков, обычно используемых для лечения симптоматической ИМП. Кроме того, обнаружение резистентных микроорганизмов может произойти уже после нескольких недель профилактической антибиотикотерапии [18].
Использование эффективных стратегий профилактики ИМП без антибиотиков снизит риск появления у пациентов резистентных микроорганизмов и последующей трудно поддающейся лечению клинической инфекции, вызванных этими бактериями. Частота мультимикробной резистентности к противомикробным препаратам у женщин в постменопаузе, страдающих от рИПМ, составляет около 25%, и было показано, что она увеличивается до более чем 80% после пролонгированных антибиотиков [5].
Целесообразность использования профилактических методов лечения рИМП без антибиотиков была подчеркнута в недавних руководствах Великобритании, Европы и США по сокращению «побочного ущерба» от использования антибиотиков путем минимизации риска развития резистентности [19]. Лидеры мнений на страновом и на международном уровне включают это в рекомендации по предотвращению избыточного применения антибиотиков и разумном назначение антибиотиков в качестве ключевых компонентов планов действий и стратегий по снижению устойчивости к противомикробным препаратам [20]. Безусловно необходимы тщательно спланированные научные исследования, обеспечивающие надежные доказательства, по крайней мере, эквивалентной эффективности неантибиотического лечения, для того, чтобы дополнительно информировать авторов рекомендаций и политиков и обосновывать рекомендации по альтернативным методам лечения, избегая длительного применения антибиотиков.
Изменения образа жизни
Пациенток следует обучать и информировать о поведенческих факторах риска рецидивирующих ИМП, таких как сексуальная активность [21]. Аналогично, женщинам в пременопаузе, применяющим спермициды или вагинальные диафрагмы, должны быть предложены альтернативные формы контрацепции [22]. Следует отметить, что в ряде исследований не удалось выявить какуюлибо связь между рецидивирующими ИМП и особенностями мочеиспускания до или после полового акта, частотой мочеиспускания, привычками отсроченного мочеиспускания, схемами интимной гиигены, спринцеванием, использованием гидромассажных ванн, жемчужных ванн, индексом массы тела (ИМТ), использования плотной одежды, типа нижнего белья, ездой на велосипеде и объемом потребляемой жидкости [8,10]. Следовательно, пациенты должны быть проинформированы о таких мифах.
Пищевые привычки
Толокнянки листья : инструкция по применению
Общая характеристика
Кусочки голых кожистых листьев различной формы с заметными под лупой 10 х темными точками (железками), проходящие сквозь сито с номинальным размером отверстия 2 000 мкм. Цвет от светло-зеленого до темно-зеленого с возможным присутствием бурых и темных вкраплений. Запах отсутствует.
Толокнянки листья содержат гликозид арбутин, метиларбутин, дубильные вещества, органические кислоты, флавоноиды и другие биологически активные вещества.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие средства, используемые для лечения урологических заболеваний.
Фармакологические свойства
Средство растительного происхождения. По результатам доклинических исследований экстракты листьев толокнянки оказывают противомикробное действие.
Показания к применению
Внутрь: в комплексной терапии для симптоматического лечения нетяжелых заболеваний мочевыводящих путей (цистит, уретрит) после консультации врача.
Применение по указанным назначениями основывается только на опыте продолжительного применения.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к веществам, содержащимся в лекарственном средстве, заболевания, при которых необходимо ограничение приема жидкости (гломерулонефрит, почечная недостаточность, тяжелые заболевания сердца), беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
1 фильтр-пакет заливают 200 мл (1 стакан) кипящей воды, закрывают крышкой и настаивают 15 мин. Фильтр-пакет отжимают.
Взрослые принимают внутрь в теплом виде: взрослые по 1 стакану водного извлечения 2-4 раза в день через 40 минут после еды.
Перед употреблением водное извлечение рекомендуется взбалтывать. Водное извлечение использовать свежеприготовленным. Не применять более одной недели.
Длительность курса лечения определяется врачом с учетом особенностей заболевания, достигнутого эффекта и переносимости лекарственного средства.
Побочное действие
Аллергические реакции, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея. В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием и обратиться к врачу. Возможно окрашивание мочи в оливковый цвет.
Меры предосторожности
Применение лекарственного средства у мужчин возможно только после консультации врача и исключения серьезных заболеваний мочеполовой системы. Не рекомендовано назначать пациентам с кислой реакцией мочи. Не применять более одной недели.
Во время приема лекарственного средства необходимо обеспечить адекватный прием жидкости. Возможно окрашивание мочи в темно-зеленый цвет.
Если симптомы сохраняются через четыре дня приема лекарственного средства или происходит ухудшение, необходимо обратиться к врачу. Если во время лечения возникают такие симптомы, как повышенная температура, расстройства мочеиспускания, боли спазматического характера или появляется кровь в моче, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.
Применение у детей
Не рекомендуется принимать детям до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.
Применение в период беременности и лактации
Безопасность применения во время беременности и лактации не установлена. В связи с отсутствием достаточных данных применять во время беременности и лактации не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Исследования не проводились.
Передозировка
Тошнота, рвота, диарея. Прием высоких доз может привести к появлению шума в ушах, дыхательных расстройств, коллапса, делирия, судорог. Лечение симптоматическое. При длительном применении возможно обострение воспалительного процесса в почках и мочевыводящих путях, нарушение функции печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, которые вызывают подкисление мочи (метионин, аммония хлорид и др.). В случае одновременного приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре (15-25)°С.
Водное извлечение использовать свежеприготовленным.
В процессах дыхания растений важную роль играют фенольные соединения. Они участвуют в окислительно-восстановительных реакциях и являются посредниками между водородом дыхательного субстрата и кислородом. Широко известна выраженная антиоксидантная активность многих фенолов и фенологликозидов. В связи с этим данные соединения находят широкое применение в медицине, косметологии, пищевой промышленности [2].
Фенологликозидами называется группа гликозидов, агликоном (неуглеводной частью) которых являются фенолы, оказывающие дезинфицирующее действие на дыхательные, мочевыводящие и половые пути. Фенольные соединения содержат ароматические кольца с гидроксильной группой и встречаются в различных частях многих растений – листьях, цветках (придают им окраску и аромат), плодах [1, 6]. Одним из фенологликозидов, широко распространённых в растениях, применяемых в медицине, косметологии, является арбутин [6].
Арбутин (арбутозид, вакцинин или эриколин) – гликозид фенольного типа, состава С12Н16О7·Н2О, (β-D-глюкопиранозид), принадлежит к группе арил-β-гликозидов (производное гидрохинона) [3]. Название по номенклатуре IUPAC: (2R, 3S, 4S, 5R, 6S)-2 гидроксиметил-6-(4-гидроксифенокси) оксан-3,4,5-триол (рис. 1) [3, 6].
Рисунок 1. Химическое строение арбутина.
Природными источниками арбутина являются: брусника обыкновенная (Vaccinium vitis-idaea, L.), толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi, L. Spreng), бадан толстолистный (Bergйnia crassifуlia). Арбутин легко окисляется, особенно в щелочной среде с образованием соединений хиноидной структуры. В период бутонизации и цветения в сырье толокнянки и брусники накапливается гидрохинон, который при сушке сырья подвергается окислению до хинонов – темных пигментов, вследствие этого сырье, заготовленное в период цветения, чернеет [5].
Арбутин является фенологликозидом, поэтому под действием фермента арбутазы расщепляется на глюкозу, гидрохинон и воду. Известно, что множество растений, обладающих антиоксидантным эффектом, имеют в своем составе и арбутин и гидрохинон. Показано, что арбутин подавляет перекисное окисление линолевой кислоты и утилизирует свободные радикалы в бесклеточных системах in vitro (вне организма). Имеются данные, что арбутин способен защитить кожу от повреждений, индуцированных свободными радикалами. При этом, в опытах in vivo (в организме), установлено, что отвары толокнянки проявляют антигипоксическое действие из-за содержания гидрохинона в растении [2]. Вероятно, имеет место влияние гидрохинона на определенные метаболические процессы, поглощение кислорода тканями, содержание в крови глюкозы и другие.
Эксперименты показали, что арбутин и гидрохинон способны воздействовать на процессы свободнорадикального окисления в крови крыс. Так, выявленное в опытах in vivo резкое уменьшение оксидантной активности показывает снижение концентрации свободных радикалов в плазме. Это может означать, что гидрохинон обладает прямой антирадикальной активностью, что позволяет ему выступать как ловушка продуктов свободно-радикального окисления. В противоположность ему введение арбутина в кровь приводит к росту показателя оксидантного статуса. При этом общая антиоксидантная активность крови заметно изменялась в сторону снижения, что ясно указывало на активизацию процессов неферментной антиоксидантной защиты организма, которые обеспечиваются определенными водорастворимыми соединениями в плазме крови (аскорбат, глутатион, мочевая кислота) и рядом жирорастворимых компонентов в клеточных мембранах (α-токоферол, ретинол и ряд других). Имеются сведения, что все неферментные антиоксидантны, которые нейтрализуют активные формы кислорода (АФК), могут образовывать радикальные производные. Прооксидантный эффект арбутина обуславливается накоплением оксидантных производных фенологликозида, образующихся в процессе нейтрализации свободных радикалов [2, 3, 4].
Из приведенных примеров можно утверждать, что антиоксидантный эффект гидрохинона – выше, чем у арбутина и по данным квантовохимического анализа подтверждается более высокая антирадикальная активность гидрохинона, превышающая активность арбутина в 30 раз [2].
Разное направление активности арбутина и гидрохинона обусловливается, по-видимому, их химическим строением.
Гидрохинон относится к веществам с особо подвижным (лабильным) водородом в составе гидроксильной группы. Высокая реакционная способность гидрохинона дает ему возможность активно взаимодействовать со свободными радикалами в биологических жидкостях, данный эффект был показан на примере снижения концентрации АФК в крови крыс. В данном случае антиоксидантная активность гидрохинона преобладала в крови. Так как, арбутин, в отличии от гидрохинона, имеет остаток глюкозы, можно предположить, что разница в эффектах данных соединений объясняется именно фрагментом гликона (углеводной частью гликозида). По сравнению с гидрохиноном арбутин является более устойчивым к окислению, что дает ему возможность транспортироваться в почки в неизмененном виде. Благодаря агликону арбутин способен меньше реабсорбироваться в канальцах почек, где, таким образом, появляется возможность накапливаться. Особенности структуры арбутина позволяют ему взаимодействовать с мембранами клеток, что должно увеличить его влияние на свободно-радикальные процессы окисления в почках. Глюкоза сама по себе имеет антиоксидантную активность, которая усиливает эффект арбутина [1, 6].
В экспериментах in vivo было доказано, что гидрохинон и арбутин обладают выраженной активностью в отношении процессов свободно-радикального окисления. Вместе с тем, отличия в структуре обеспечивают веществам разный характер этого действия. Было установлено, что гидрохинон обладает прямым антиоксидантным эффектом. У арбутина, наряду с прооксидантным действием, выявлена антиоксидантная активность, обусловленная активацией факторов неферментной антиоксидантной защиты [2].
Таким образом, несмотря на выраженную антиоксидатную активность, проявляемую арбутином и его агликоновой частью – гидрохиноном, подтверждённую экспериментально, остаются вопросы относительно безопасности этого соединения. Они, главным образом, связаны с тем, что арбутин под воздействием кишечной микрофлоры может быть источником гидрохинона. Гидрохинон, как доказано, способен провоцировать развитие злокачественных опухолей, оказывать мутагенный эффект [4]. Однако следует отметить, что арбутин, как биологически активное вещество, обладающее мочегонной активностью, имеет преимущества перед рядом синтетических препаратов, поскольку, как и большинство природных соединений, способен оказывать комплексное воздействие на организм. Так известно, что арбутину, кроме антиоксидантного, присущи противовоспалительное и противомикробное действия. Сочетание мягкой диуретической активности с отсутствием нарушения электролитного баланса с перечисленными эффектами крайне важно в лечении целого ряда воспалительных заболеваний мочевыделительной системы. В связи с выше изложенным, крайне важно учитывать двойственную природу фенологликозида арбутина при необходимости использования растительного лекарственного сырья или синтетических препаратов, содержащих рассматриваемое соединение.
Волобой Н.Л. Связь фармакологической активности арбутина с его электронным строением. – автореф. дисс. канд. биол. наук. – Томск. – 2013. – 35 с.
Замятина С.В. Влияние растительных сборов с противовоспалительной активностью на процессы свободнорадикального окисления. – Барнаул, 2006. – С. 13.
Ковалев М.В. Фармакогнозия с основами биохимии растений. – Харьков: изд-во «Прапор», 1997. – 703 с.
Николаев Н.А. Традиционные аспекты фитотерапии. – Рига, 1997. – 445 с.
Физер Л. Органическая химия. – М.: Химия, 1970. – том II. – 800 с.
Выражаю благодарность ст. преподавателю кафедры биологии Оренбургского государственного медицинского университета Осинкиной Т.В. за помощь в подготовке данной работы.